合成抗菌药-1总汇.ppt

（5）代谢拮抗学说应用 代谢拮抗学说 致死合成 抗结核药物 对氨基水杨酸钠 （5）代谢拮抗学说应用 对氨基水杨酸钠的作用机制 二氢叶酸合成酶 对氨基水杨酸 二氢叶酸 二氢叶酸合成发生障碍 蛋白质合成受阻 结核杆菌不能 生长和繁殖 二氢蝶啶焦磷酸酯 二氢蝶啶对氨基苯甲酸 合成酶 四氢叶酸（辅酶F） 还原酶 作用靶点 假的类似物 （5）代谢拮抗学说应用 对氨基水杨酸钠 苯甲酸 水杨酸 促进结核杆菌的呼吸 用于耐药性、复发性 结核的治疗 抑制结核杆菌呼吸 的药物 寻找 苯甲酸或水杨酸 类似物或衍生物 对氨基水杨酸 对结核杆菌有选择性 抑制作用 结构中带有羧基 严重的胃肠道副作用 抗菌增效剂 复方新诺明 磺胺甲恶唑（SMZ）：甲氧苄啶(TMP) =5:1 二、抗菌增效剂（1）甲氧苄啶(TMP) 甲氧苄啶 对革兰氏阴性菌和阳性菌 有广泛的抑制作用 甲氧苄啶与磺胺异噁唑或磺胺嘧啶合用，治疗呼吸道、尿路、肠道感染、脑膜炎和 败血症等，对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 （2）增效作用机制 二氢叶酸 还原酶 四氢叶酸（辅酶F） 供细菌合成核酸 甲氧苄啶 四氢叶酸合成受阻 与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到双重阻断， 抗菌活性增加数十倍，同时耐药性降低 对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力 是微生物的万分之一至六万分之一 对人和动物的影响较小，毒性较弱 磺胺类药物