2015执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(四).docVIP

第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 一、解热、镇痛药 大纲要求 对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构特征与作用； 要求2个药物（旧版5个）。 有两类结构：水杨酸类和乙酰苯胺类。 1．对乙酸氨基酚：又名扑热息痛 结构特征：乙酰苯胺结构，对位有酚羟基。 作用：解热镇痛作用。 稳定性：较稳定，在25℃和pH6条件下，tl/2可为21.8年。 代谢：与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出（直接进行2相结合），极少量经氧化代谢酶作用，代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，可转化成乙酰亚胺醌，产生肾毒性和肝毒性的主要原因。 2．阿司匹林 结构特征：水杨酸，有羧基，显酸性。 作用：阿司匹林为环氧化酶t(cox)的不可逆抑制剂，可以使cox发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。 在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。 二、非甾体抗炎药 大纲要求 (1)羧酸类非甾体抗炎药物的构效关系及吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬的结构特征与作用； (2)非羧酸类非甾体抗炎药物美洛昔康、塞来昔布的结构特征与作用。 要求5个药物（旧版13个） 按结构包括羧酸类和非羧酸类两大类。 1．羧酸类抗炎药 包括两类结构的羧酸类