青蒿素类抗疟药水溶性配合物的研究性质药效安全性研究报告.pdfVIP

1 青蒿素类抗疟药水溶性配合物的研究 性质 药效 安全性 研究报告 刘云清 刘西瑛 青蒿素 Artemisinim 双氢青蒿素 Dihydroarteanuin 蒿甲醚 Artemether 青蒿琥酯(Artesunate) 先后收载于中国药典 1995 和 2000 年版 其中蒿甲醚收载于国际药典 1995 年版 将其制成羟丙基倍他 环糊精配合物 弱键 非键结合的分子化合物 超分子化合物 [1] 是为了解决它们的水溶性 以制 备静脉输注制剂 用于疟疾的治疗 特别是恶性疟 脑型急性疟疾的急救治疗 创制抗疟急救药 青蒿素由中药青蒿提取 于 1977 年发表[2] 1986 年原料药 栓剂上市 油溶性衍生物蒿甲醚及注 射液 油 胶囊 片剂先后于 1990 92 97 年上市 水溶性衍生物青蒿琥酯 片剂 粉针剂 1987 88 年上市 双氢青蒿素 片剂 1992 年上市 这类药物是世界上最好的抗疟药 蒿甲醚注射液 油 起效慢 临床剂量 80mg 约 1.3mg/kg 达峰时间慢 长达 5 7 小时 荷兰 Bracacef 公司蒿乙醚 Arteether 注射液 油 2000 年上市[3] 为了加强药效 首剂 4.8mg/kg 两点注 射以克服达峰时间长的缺点 青蒿琥酯须溶于 5%碳酸氢钠溶液供静脉注射 青蒿琥酯不稳定易分解为 双氢青蒿素 所以 至今没有满意的静脉输注