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目 录
1 氮唑类抗真菌药物的研究进展 2
1.1 咪康唑类抗真菌药物 2
1.2 三唑类抗真菌药物 2
2 氟康唑(Fluconazole,HFlu)的抗真菌作用机理 3
3 氟康唑(Fluconazole,HFlu)的药代动力学及生物利用度 4
4 氟康唑(Fluconazole,HFlu)的临床应用 4
4.1 用于治疗念珠菌病 4
4.2用于治疗隐球菌病 5
4.3 用于治疗孢子丝菌病 5
4.4 用于治疗球孢子菌病 5
4.5 用于治疗免疫力低下者并发真菌感染 5
4.6 用于治疗真菌性角膜溃疡 5
4.7 用于治疗皮肤粘膜真菌感染 5
4.8 用于治疗芽生菌病和组织胞浆菌病 5
5 氟康唑的耐药性研究 5
5.1 白色念珠菌的耐药现状 5
5.2 耐药分子机制研究 6
6 氟康唑的不良反应 6
6.1 致消化道不良反应 6
6.2 致过敏反应 7
6.3 致血尿 7
6.4 致帕金森综合征 7
6.5 致急性药物性肝炎 7
6.6 致血液系统不良反应 7
6.7 致关节疼痛 7
6.8 致秃发 7
6.9 致中枢神经系统不良反应 8
7 氟康唑(Fluconazole ,HFlu)衍生物的研究 8
参考文献 10
致 谢 11
三唑类抗真菌药-氟康唑
张三 09生物制药技术1班 50号 指导老师 傅文红
[摘 要] 氟康唑是三唑类抗真菌药物,对于治疗深部真菌感染有显著疗效,毒副作用小,临床应用广泛。本文从氟康唑的抗真菌作用机制、药物动力学、临床应用范围、不良反应及氟康唑衍生物的合成等方面的研究进展进行综述。
[关健词] 抗真菌药物;氟康唑;作用机制;衍生物
The New Trizole Antifugal Drug:Fluconazole
Zhang san
Abstract: Fluconazole, [2-(2,4-difluorophenyl)- 1,3-bis(1,2,4-triazol-1-yl)-propan-2-ol, HFlu], as one of the new trizole antifugal drug , it’s notable curative effect to deep fungal infection and widely used for extensive antibacterial with little side effect. The progress in research of fluconazole mechanism of action,pharmacokinetic , clinical application patterns,side effects and synthesis of fluconazole derivatives was reviewed.
Key words: antifungal drug;fluconazole;mechanism of action;derivatives
氟康唑(Fluconazole,HFlu),商品名大扶康(Difucan),化学名称为:α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇,分子式:C13H12F2N6O,分子量:306.28,属三唑类抗真菌药,1980 年由美国辉瑞( Pfizer) 公司研制合成,1992 年国内开始生产并用于临床,系白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带特异臭,味苦,易溶于甲醇、乙醇,微溶于二氯甲烷、水或醋酸,在乙醚中不溶。熔点:137-141℃[1]。近年来,由于临床上广谱抗菌素的大量应用,皮质激素、免疫抑制药、抗肿瘤药的广泛应用,器官移植术的开展及艾滋病的传播等使得深部真菌病及其死亡率明显增加。氟康唑( Fluconazole,HFlu) 通过竞争性抑制真菌中麦角甾醇的合成而抑制或杀灭真菌,对于治疗深部真菌感染特别是白色念珠菌及新型隐球菌有显著疗效 ,是目前用于治疗深部真菌病的重要抗真菌药之一。该药从1988年上市以来,因其易溶于水,吸收好,生物利用度高,抗真菌谱广及肝肾毒性小等特点,在临床上得到了广泛应用并取得了良好的治疗效果[2]。
本文从氮唑类抗真菌药物的研究进展,氟康唑抗真菌作用机制,药代动力学,临床应用、耐药性、不良反应及氟康唑衍生物合成等方面进行综述。
1 氮唑类抗真菌药物的研究进展
真菌可引起皮肤、粘膜、皮下组织和内脏的感染,上个世纪三十年代,人们开发了第一个抗真菌药物两性霉素B,60
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