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药理学第三十章节肾上腺皮质激素类药
* [概述] 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称。 按生理作用分为三类: ①盐皮质激素 第三十章 肾上腺皮质激素类药 (如醛固酮、去氧皮质酮):由球状带分泌,主要影响水盐代谢,增加肾脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸收和钾离子的排泄(保钠排钾),临床少用,主要用于慢性肾上腺皮质功能减退症(艾迪生病) Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ②糖皮质激素 (如氢化可的松和可的松):由束状带分泌,主要影响糖、脂肪、蛋白质代谢,药理剂量时作用广泛 ③性激素 (如去氢异雄酮和雌二醇):由网状带分泌。 通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. [化学结构] Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. [构效关系] (1)C3的酮基,C4-5的双键及C17的-β醇羟基是保持生理功能所必须的基团; (2)糖皮质激素的C17上有-OH,C11上有=O或-OH; (3)盐皮质激素的C17上无-OH,C11上无=O或有O与C18相联; Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. (4)C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙; (5)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米松、曲安西龙。 (6) C6 , C9同时引入-F,抗炎作用和水盐代谢作用都明显。如氟轻松。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一、分泌调节 糖皮质激素的分泌受ACTH负反馈调节。正常人糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,凌晨开始上升,上午8~10时氢化可的松血浓度到高峰,然后逐渐下降。午夜12时最低。 第一节 糖皮质激素 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质调节系统 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. [常用药物] 口服、注射:可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松 外用:倍氯米松 、氟轻松 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. [体内过程] 口服、注射均可吸收,90%与血浆蛋白结合(其中 80%与BCG结合),肝中浓度较高,70%经肝代 谢。 如 可的松 肝转化 氢化可的松 泼尼松 肝转化 泼尼松龙 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二、生理效应 1. 糖代谢:升高血糖。 2. 蛋白质代谢: 3. 脂肪代谢:激活四肢皮下的酯酶,使四肢脂肪减少,并使脂肪重新分布,形成满月脸和向心性肥胖。 糖皮质激素在维持血糖的正常水平和肝、肌糖原含量方面起着重要作用。能增加肝、肌糖原含量而升高血糖。 (1
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