第3章 表面活性剂详解.ppt

* 增溶、乳化、润 湿、杀菌、去污、起泡和消泡等 第三章 表面活性剂 1．表面活性剂的概念 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。 一、表面活性剂的概念和结构特征 图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象 第三章 液体药剂 OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-） 2.结构特征 亲油的非极性烃链 亲水的极性基团 双亲性分子结构 长度不少于8个碳原子 羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等 （1）在溶液中的正吸附。 表面活性剂的吸附性 （2）在固体表面的吸附。 表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑ 非极性固体表面单层吸附 极性固体可发生多层吸附 二、表面活性剂的分类 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂 1．阴离子表面活性剂 二、表面活性剂的分类 第三章 液体药剂 （1）肥皂类 通式（RCOO－）n Mn+ （2）硫酸化物 通式ROSO3－M+ （3）磺酸化物 通式 RSO3－M+ 碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂 硫酸化蓖麻油、 月桂醇硫酸钠、 十六烷基硫酸钠等 阿洛索-OT、十二烷基 苯磺酸钠、甘胆酸钠等 良好的乳化能力，但易被酸破坏，一般供外用 乳化能力很强，较稳定。主要用作外用软膏的乳化剂 渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂 2．阳离子表面活性剂 3．两性离子表面活性剂 通式[RNH3]＋ X－ 主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。 碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用； 酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。 天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜碱型。 脂肪酸甘油酯 脂肪酸山梨坦（司盘、Span ） 聚山梨酯（吐温、Tween) 聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer） 商品 名为普流罗尼克（Pluronic） 4．非离子表面活性剂 主要用作W/O型辅助乳化剂 HLB值：1.8～8.6 W/O型乳化剂 HLB值：﹥8 增溶剂、润湿剂、 O/W型乳化剂 HLB值较高， 作增溶剂、O/W型乳化剂 Poloxamer188系O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂 表面活性剂的基本性质 三、表面活性剂的基本性质和应用 1．胶束的形成与结构 2．亲水亲油平衡值（HLB值） 3．表面活性剂的生物学性质 表面活性剂的基本性质 1．胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。 临界胶束浓度： 开始形成胶束的最低浓度，称CMC。 OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW OOOWW 胶束的结构 2．亲水亲油平衡值（HLB值） 根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非离子型表面活性剂的HLB值在1～20之间。 去污剂 13～16 O/W型乳化剂 8～18 消泡剂 1～3 作润湿剂与铺展剂 7～9 增溶剂 13～18 W/O型乳化剂 3～6 应 用 HLB值 应 用 HLB值 表面活性剂亲水或亲油能力的大小 HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越 强。 混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算: 例 HLB值的计算： 用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多少克？该混合物可作何用？ 应使用司盘80 58.1克，聚山梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。 3．表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活。 毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温类的溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。 表面活性剂的增溶作用 起泡剂和消泡剂 去污剂 消毒剂和杀菌剂 润湿剂、乳化剂等 应用 表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不 溶性或微溶性物质在胶束溶