制药工艺学 诺氟沙星幻灯片.pptVIP

诺氟沙星的生产工艺原理第一节 概述 诺氟沙星（氟哌酸 Norfloxacin） 分子式：C16H18FN3O3 结构： 化学命名：1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecar-boxylic acid 一、诺氟沙星的性质 第一节 概述 CAS [70458-96-7] 性质 白色、淡黄色，无臭，味微苦 熔点：218~224°C 溶解性：水、乙醇 极微溶 DMF微溶 醋酸、盐酸、氢氧化钠易溶 紫外吸收（钠盐）273、325、336吸收最大 第一节 概述 用途 诺氟沙星：喹诺酮酸衍生物 1962年Lesher发表第一个喹诺酮酸类抗菌药奈啶酸 合成2万个衍生物 已可成为药品60多个 诺氟沙星 日本1978年开发成功，属第三代喹诺酮酸类药 已在60多个国家、地区批准上市 1995年中国药典收录 二、诺氟沙星研究与开发过程 第二节 诺氟沙星合成原理与工艺 一、合成工艺路线选择 1、哌嗪缩合 1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸与哌嗪脱氯化氢缩合得诺氟沙星，反应以吡啶为溶剂，沸点反应，反应收率最高可达77.2%。 主化学反应 第二节 诺氟沙星合成原理与工艺 2、苯胺衍生物为原料 3-（乙酰）