执业药师--第八章详解.ppt

2、注射剂的分类 1、溶液型：水溶液、油溶液；低分子溶液型、高分子溶液型（胶体溶液） 2、混悬型：仅肌内注射 3、乳剂型：营养脂肪乳静脉注射剂 4、注射用无菌粉末：粉针，青霉素G-钠，遇水不稳定药物 题1-3 1、各类制药用水的用途 题9 纯化水 经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜 方法制得的供药用的水，不含任何附加剂 可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，中药的提取溶剂,非灭菌制剂容器的精洗,不得用于注射剂的配制与稀释 注射用水 纯化水经蒸馏所得的蒸馏水。 作为注射剂、滴眼剂的溶剂、稀释剂或容器精洗。 灭菌注射用水 为灭菌后的注射用水， 用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。 3、原水处理—纯化水 细过滤器 除去＞5μm微粒 电渗析法 离子交换水 离子交换法 反渗透法 4、蒸馏法制备注射用水 塔式蒸馏器：生产能力不大，耗能高（由蒸发锅、隔沫装置、冷凝器组成） 多效蒸馏水器：耗能低、产量高、质量优，自动控制 汽压式蒸馏水器：电能消耗大 5、注射用水的收集与保存1. 初馏液不要2. 检查合格后带有无菌过滤装置的密闭系统收集3. 80℃以上保温、70℃以上保温循环或于4℃以下无菌状态下贮存4. 12小时内用完 酸值：游离脂肪酸的多少；高说明酸败程度高 碘值：不饱和键的多少；氧化程度 皂化值：游离脂肪酸与结合脂肪酸含量 ，油的种类和纯度 注射用油的储存：避光，密封，洁净容器 四、注射剂的附加剂(非常重要) 见p112页表 2、热原的性质 题16,17 耐热性 水溶性 不挥发性 滤过性:不能微孔滤膜除去， 吸附性:可被活性炭等吸附，是目前药液除热原主要方法; 可被化学试剂破坏：强酸、强碱、强氧化剂 其它超声波也能破坏热原 第四节 溶解度与溶解速度 （一）溶解度(solubility)：在一定温度下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。题28 中国药典2010年版的提法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、及乎不溶或不溶(8档) 。一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂中表示。 一、影响溶解度的因素 题29 （一）药物的极性：相似相溶，顺反异构体溶解度不同 （二）溶剂:(溶剂化与氢键缔合) （三）温度:药物的溶解度与温度成正比。但应注意溶解过程是吸热还是放热过程。当ΔHf0时溶解度随温度升高而增加，ΔHf0时，温度升高，溶解度反而下降。一般来说药物的溶解是一个吸热过程，所以升高温度有利于增大药物的溶解度。 （四）晶型：稳态晶型亚稳态晶型，无定形 （五）粒子大小:药物微粉化(μm级)后可增加溶解度 （六）同离子效应，下降 二、 增加药物溶解度的方法 题25，30，31 1、制成盐类 弱酸+碱；生物碱+酸 乙酰水杨酸-乙酰水杨酸钙 可卡因-盐酸可卡因 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂 药+助溶剂→复盐或络合物 I2-KI：1：2950----5% 咖啡因-苯甲酸钠：1：50-1：1.2 茶碱-乙二胺：1：120-1：5 二、 增加药物溶解度的方法 题25，30，31 影响增溶量的因素有： a.增溶剂的种类：同系物的C链↑，增溶量↑。 b.药物的性质：同系物分子量↑，增溶量↓。 c.增溶剂加入顺序 d.增溶剂用量：比例不当“起浊”，增溶剂的用量应通过实验来确定。 三、溶解速度及其影响因素 题100 一般以单位时间内溶液浓度增加量来表示。 Noyes-Whitney 粉碎：S变大 搅拌：h变小 升温：Cs变大 第五节、滤过 滤过 (filtration)：固--液分离的操作。 滤材：滤过介质 滤饼/滤渣 滤液 1、滤过机制 介质滤过（固体粒子0.1%）： 表面滤过：也称膜滤过，筛网作用，微孔滤膜、超滤膜、反渗透膜 深层滤过：砂滤棒、垂熔玻璃滤器、多孔陶瓷 滤饼过滤（固体粒子3%~20%）：滤饼起过滤作用，药物的重结晶、药材浸出液的过滤 助滤剂的特点，常用品种 助滤剂：阻止沉淀物堵塞过滤介质 预先铺于滤材/混入待滤液 常用的助滤剂： 硅藻土； 活性碳(有较强的吸附热原和微生物的能力，能吸附生物碱类药物)； 滑石粉(吸附性小，能吸附溶液中过量不溶性的挥发油和色素，适用于含粘液、树胶较多的液体)； 纸浆(有助滤和脱色作用，中药注射剂中应用较多)。 (1)微孔滤膜种类： 醋酸纤维素膜，硝酸纤维素膜，聚酰胺(尼龙)，聚四氟乙烯膜，聚偏氟乙烯膜 A.醋酸纤维素膜 　　B.硝酸纤维素膜 　　C.聚酰胺膜 　　D.聚四氟乙烯膜 　　E.聚偏氟乙烯膜 　　1.不耐酸、碱，溶于有机溶剂，可在120℃、30分钟热压灭菌的是B 　　2.适用于弱酸、稀酸