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医药行业研发文摘2012.3.25 一颗晶体 多面变化 一种创新 多方发展 创新是“十二五”发展规划的核心主题，而“开放式创新”则是创新方式的多方延展，更成为了企业创新的主导模式。在药物开发过程中，“开放式创新”也备受关注，药物晶体工程研究亦是目前备受瞩目的焦点之一。国家食品药品监督管理局原副局长任德权为大会作了开幕致辞。他表示，药物的创新，可以从制剂的创新入手，而晶型的创新研究更加实际化。晶体药物工程要产学研结合，形成产业链，并在市场经济下组织起来，形成有序的良性竞争，作为我国药物研究药物产业现代化最新的领域，尽快赶上世界先进水平。中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心主任吕扬在报告中指出，优势晶型物质是药品开发的物质基础，是保证药品在临床有效性安全性和质量可控的关键环节。在制备过程中，要特别注意发现技术、制备技术、检测技术、评价技术和质控技术五方面的协调。同时她也提到，我国晶型药品生产质量控制标准尚属空白，各大制药厂生产标准混乱，不同厂家、同一厂家不同批次的药品都可能存在晶型不同的情况。会议上，还有来自国家知识产权局专利局化学发明审查部的刘桂明处长就药物结晶专利在药物研发中的应用做了详尽介绍。晶体工程研究的资深专家以及上海医药工业研究院药物晶体工程研究实验室的研究人员也就最新研发进程与参会代表做了研讨。参会代表反应热烈，对各位专家的报告产生了很大的兴趣，纷纷参与到了报告后的讨论中。晶型药物的研究引领着国际药学的发展。目前中国在晶型药物研究方面仍然处于起步阶段，晶型药物创新能力的提高，有利于缩短与国际的技术差距，有利于提高我国晶型药物的整体质量水平。中国医药工业信息中心 姚晓璐 注册分类5化药改剂型：注重立题依据的合理性 ARB降压药首次获准用于降低心血管风险 米内网专稿(研究员 刘姹)高血压是威胁人类健康的常见疾病,是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素,也是成人死亡、病残的主要原因。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,增加血管阻力;增加醛固酮的分泌,增强水、钠重吸收,使血容量上升等,在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率,对细胞内、组织中的受体无影响等特点,是一类新型的抗高血压药物。氯沙坦是第一个面市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,由Merck 公司于1994 年首次在欧洲上市。此后开始了此类药物的开发和创新。我国是高血压发病率高企的国家,沙坦类降压药应用广泛。 我国已有多个沙坦类产品获批,大部份产品已有多家国内企业仿制生产。其中替米沙坦有超过70家企业获得批文。 表1:我国上市的沙坦类降压药 名称 首家进口企业 进口时间 国内生产企业数量 (包括原料药和制剂) 氯沙坦 默沙东 1999年 17家 缬沙坦 诺华 1998年 19家 替米沙坦 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG 2001年 77家 坎地沙坦 Osaka Plant,Takeda Chemical Industries,Ltd. 2002年 17家 厄贝沙坦 Sanofi Winthrop Industrie 2003年 20家 奥美沙坦 第一三共(日本) 2006年 3家 依普沙坦 Solvay 2007年 0 一些降压药与利尿药的联用可以从不同的降压机制相互增效,同时抵消或减少不良反应,故而备受推崇。噻嗪类利尿剂通过利尿排钠减少血浆容量及心输出量而降压;它与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)有良好的协同作用, 一方面利尿剂激活了肾素-血管紧张素-醛固酮(RAS)系统,使ARB阻断RAS作用更显著;另一方面ARB的轻度保钾作用又减少了噻嗪类利尿剂可能的低钾副作用,因此两者合用临床疗效好。目前国内外各药企都进行了相关开发。2011年,FDA就批准新型复方制剂—Edarbyclor(阿齐沙坦酯与氯噻酮的复方制剂)上市,用于治疗高血压。Edarbyclor由武田制药研制生产,由血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(阿齐沙坦酯)与利尿剂(氯噻酮)组成的固定剂量的复方药物。 在我国,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与利尿药的联用,主要是沙坦类与氢氯噻嗪制成复方。复方制剂的厂家数量明显少于单方沙坦类厂家的数量。 表2:我国上市的沙坦类与利尿药联用的降压药 名称 首家进口企业 进口时间 首家国产企业 批准时间 国内生产企业数量 氯沙坦+氢氯噻嗪 默沙东 2000年 杭州默沙东 2005年 5家 厄贝沙坦+氢氯噻嗪 Sanofi Winthrop Industrie 2003年 南京正大天晴 2005年 6家 缬沙坦+氢氯噻嗪 诺华 2004年 山东达因海洋生物制药 2004年 11家 替米沙坦+氢氯噻嗪 Boehringer