药物化学进展解说.doc

任何学科的形成和发展，都与当时的科学技术水平。经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。早期的药物化学以化学学科为主导，包括天然和合成药物的性质、制备方法和质量检测等内容。随着科技发展，天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科。主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物。 研究内容主要有：基于生命科学研究揭示的药物作用靶点（受体、酶、离子通道、核酸等），参考天然配体或底物的结构特征。设计药物新分子，以期发现选择性地作用于耙点的新药；通过各种途径和技术寻找先导物，如内源性活性物质的发掘，天然有效成分或现有药物的结构改造和优化，活性代谢物的发现等，其次计算机在药物研究中的应用日益广泛，计算机辅助药物设计（CADD）和构效关系也是药物化学的研究内容。如今信息科学迅猛发展，利用各种数据库和信息技术，比如Reaxys，可广泛收集药物化学的文献资料，有利于扩展思路，开拓视野，丰富药物化学的内容。 药物化学既要研究化学药物的结构、性质和变化规律，又要了解药物用于人体的生理生化效应和毒副反应以及构效关系才能完成它的任务。有人比喻，如果现代 药物化学是一只鼎，那么支撑这只鼎的分别是化学、生物学科和计算机技术。创制新药是涉及多学科。多环节的探索性系统工程。是集体研究的成果，基于药物化学首先要发现先导物，为后续学科研究提供物质基础，在研究过程中起着十分重要的作用，因此药物化学在药学科学领域处于带头学科的地位。Burger的名著《药物化学》现已改为（药物化学与药物发现）（Medicinal Chemistry and Drug Discovery），以突出药物化学的任务是创制新药和发现先导物，从而达到促进医药工业发展，保护人类健康的目的。 80年代初诺氟沙星用于临床后医学教|育网搜集整理，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。 发现许多活性多肽和细胞因子。如心钠素（ANF）是80年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽，具有很强的利尿、降压和调节心律的作用，内皮舒张因子（EDRF）NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质，其化学本质后证实是一氧化氮（Ho）。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子，参与机体的多种生理作用，90年代后，有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾。将为心血管抗炎药等开拓新的领域。 90年代初以来上市的新药中。生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益。利用转基因动物，乳腺生物反应器研制、生产药品。将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。 发展的组合化学技术，能合成数量众多的结相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快构速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。70-90年代，新理论，新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。 本世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因： （l）生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑。 （2）信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高，制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发（RD），新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。 不久我们将迎来知识经济的新世纪。知识创新，技术创新，促进科技进步和经济发展将是面临的主要任务。生命科学和信息科学将日益得到发展。成为下世纪的活跃领域，这为防病治病，新药研究提供重要的基础。药物化学与生物学科、生物技术紧密结合，相互促进，仍是今后发展的大趋势。 Polygonayum?Cyrtonema?Lectin:Targeting?Apoptotic?and?Autophagic? Pathways?as?a?Potential?Anti-tumor?Drug? ? Abstract：Polygonayum?cyrtonema?lectin(PCL),?a?mannose/sialic?acid-binding?lectin,?has?been?reported?to?induce?cancer?cell?death?via?several?apoptotic?and?autophagic?signaling?pathways.In?this?review,?the?re