药物化学2015集探讨.docVIP

一．名词解释 1、INN——国际非专有名即通用名 2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系 3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质 4、孤儿受体—— 5、非特异性结构药物——*/7· 6、特异性结构药物—— 7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分 8、前药原理—— 9、生物电子等排原理—— 10、生物电子等排体—— 11、脂水分配系数—— 12、Prodrug(前药)—— 13、Soft drug——容易代谢失活的药物 14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄 15、代谢拮抗—— 16、激动剂—— 17、拮抗剂—— 18、先导化合物—— 19、合理药物设计—— 20、Me-too药物——我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当 第二章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠 2．选择题 1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（ ）作用药。 ①长时 ②中时 ③短时 ④超短时 2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（ ） ①为酸性化合物 ②为丙二酰脲类衍生物 ③为治疗癫痫小发作的首选药 ④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀 3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（ ） ①哌替啶 ②苯乙基吗啡 ③可待因 ④纳洛酮 4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（ ） ①属于苯吗喃类化合物 ②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 ③结构中有两个手性碳 ④左旋体的镇痛活性大于右旋 5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（ ） ①具有吡啶并咪唑结构部分 ②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合 ③本品易产生耐受性和成瘾性 ④本品具有剂量小，作用时间短的特点 3．填空题 1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（ ）。 2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（ ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。 3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（ ）。 4．简答题 简要阐明巴比妥类药物的构效关系 简要阐明地西泮的构效关系。 3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。 4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。 6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。 7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。 8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明） 第三章 1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用 普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素 2．选择题 1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………（ ） ①酰胺类〉氨基酮类〉酯类 ②酯类〉酰胺类〉氨基酮类 ③氨基酮类〉酰胺类〉酯类 ④都不对。 2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（ ） ①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强 ②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强 ③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成 ④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡 3、利多卡因不具有（ ）作用。 ①局部麻醉 ②治疗室性心动过速 ③降低血压 ④治疗频发室性早搏 4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于………………………………………（ ） ①乙二胺类 ②氨基醚类 ③三环类 ④丙胺类 5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是………………………………………（ ） ①阿司咪唑 ②苯海拉明 ③西替利嗪 ④氯马斯汀 6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它……………………（ ） ①脂溶性强 ②易离子化，不易通过血脑屏障 ③分子量大而不能通过血脑屏障 ④分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用 7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是…………………………………………………（ ） ①结构中有哌啶环。 ②为弱酸性化合物 8、α受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为：……………（ ） ① ①②③ ② ②①③ ③ ③①