药剂学-02-液体制剂幻灯片.ppt

讲 授 内 容 及 要 求 概述（掌握） 液体制剂的溶剂和附加剂（掌握） 低分子溶液剂（掌握） 高分子溶液剂（熟悉） 溶胶剂（了解） 混悬剂（掌握） 乳剂（掌握） 不同给药途径用液体制剂（了解） 液体制剂的包装与贮存（熟悉） 第一节 概述 一、液体制剂的概念 是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，供内服或外用。 其理化性质、稳定性、药效甚至毒性均与药物粒子分散程度的大小密切相关。 药物以分子状态分散在介质中形成均相液体制剂，以微粒状态分散在介质中形成非均相液体制剂。 二、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的优点 1、药物以分子或微粒状态分散在介质中，分 散度大，吸收快，发挥药效快。 2、给药途径多，可内服或外用。 3、易于分剂量，服用方便，适合小孩和老年人。 4、能减少某些药物的刺激性。 5、有利于提高固体药物的生物利用度。 （二）液体制剂的缺点 1、药物分散度大，受分散介质的影响易引 起化学降解，降低药效甚至失效。 2、体积较大，携带、运输、贮存不方便。 3、水溶性制剂易变霉，需加防腐剂。 4、非均相液体制剂的分散粒子比表面积较 大，易产生一系列物理稳定性问题。 （三）液体制剂的质量要求 1、均相液体制剂应是澄明溶液； 2、非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀，浓 度准确； 3、口服液体制剂外观良好，口感适宜； 4、外用液体制剂应无刺激性； 5、液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用 过程不应发生霉变； 6、包装容器适宜，方便患者携带和使用。 三、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类 均相液体制剂（热力学稳定体系） 低分子溶液剂、高分子溶液剂 非均相液体制剂（不稳定的多相分散体系） 溶胶剂、乳剂、混悬剂 分散体系中微粒大小与特征 液体 微粒 特征与制备方法 类型 （nm ） 溶液剂 ＜1 分子或离子分散澄明，体系稳定，溶解法制备 高分子 ＜100 分子或离子分散澄明，体系稳定，胶溶法制备 溶胶剂 1-100 胶体分散，聚结不稳定，溶胶法制备 乳 剂 ＞100 微粒分散，聚结和重力不稳定，分散法制备 混悬剂 ＞500 固体微粒分散，聚结和重力不稳定，分散法和 凝聚法制备 （二）按给药途径分类 1、内服液体制剂 合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等 2、外用液体制剂 （1）皮肤用：洗剂、搽剂等 （2）五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂 （3）直肠、阴道、尿道用：灌肠剂 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、概述 溶剂对溶液剂来说是溶剂，对溶胶剂、混悬剂、乳剂则是分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。 二、液体制剂的常用溶剂 液体制剂的制备方法、稳定性及药效等与溶剂密切相关。 选择溶剂的条件： 1、对药物具有较好的溶解性和分散性； 2、化学性质稳定，不与药物或附加剂反应； 3、不影响药效的发挥和含量测定； 4、毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 二、液体制剂的常用溶剂 按介电常数大小分： （1）极性溶剂 （2）半极性溶剂 （3）非极性溶剂 （一）极性溶剂 1、水（water） 最常用，能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，能溶解大多数无机盐和极性大的有机物，能溶解植物药中生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类、色素。 有些药物在水中不稳定，易霉变或水解，不宜长期贮存。 使用蒸馏水或精制水，不用常水。 2、甘油（glycerin） 无色粘稠澄明液体，甜味，毒性小。 与水、乙醇、丙二醇易混合，对硼酸、苯酚、鞣质比水溶解度大。 30%甘油能防腐，可内服，外用制剂多用。 3、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO) 无色澄明液体，大蒜臭味； 吸湿性较强，与水、乙醇、甘油、丙二醇易混合； 溶解范围广（万能溶剂）； 促进药物透过皮肤、粘膜吸收； 对皮肤有轻度刺激。 （二）半极性溶剂 1、乙醇（alcohol） 通常指95%（V/V），与水、甘油、丙二醇易混合； 能溶解大部分有机物和中药材有效成分； 20%以上乙醇有防腐作用； 有一定生理活性； 易挥发、易燃烧。 2、丙二醇（propylene glycol） 药用1,2-丙二醇，性质似甘油，粘度小； 内服或肌肉注射液溶剂； 毒性小，无刺激性； 能溶解许多有机物； 与水混合能延缓药物水解，增加稳定性； 促进药物经皮肤和粘膜吸收。 3、聚二乙醇（polyethylene goycol, PEG） 分子量小于1000为液体，PGE200、300、400、600等，常用300-600； 无色澄明，理化性质稳定，与水、乙醇、丙二