呼吸系统用之平喘药.doc

呼吸系统用药之平喘药 梁瑛 首都医科大学附属北京安贞医院 T_b 1. 掌握β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）及茶碱类药（氨茶碱、茶碱）的适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项 2. 熟悉β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）及茶碱类药（氨茶碱、茶碱）的药理学、制剂与规格 3. 了解平喘药的分类及每类的代表药物 内容介绍 1. β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇） 2. 茶碱类药（氨茶碱、茶碱） T_e 平喘药主要可以缓解支气管平滑肌的痉挛，常用于治疗喘息症状。按其作用机制可分为β肾上腺素受体激动药和茶碱类药两大类。 一、β肾上腺素受体激动药 B_e β肾上腺素受体激动药主要介绍沙丁胺醇。 1. 药理学 沙丁胺醇选择性地激动β2肾上腺素受体，具有较强的支气管舒张作用。本药对心脏的β1肾上腺素受体的激动作用较弱，故其增加心率的作用较小。 2. 适应证 （1）支气管哮喘（轻、中度）、喘息型支气管炎、其他肺疾病伴发的支气管。 （2）运动性支气管痉挛（雾化吸入）。 3．禁忌证 （1）对抛射剂过敏的患者 （2）对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者 4. 不良反应 较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛，过敏反应（表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥）。还可见低钾血症（剂量过大时）及口、咽刺激感。 长期用药可能使哮喘加重。 5.注意事项 （1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。 （2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。 （3）对老人应慎用，使用时从小剂量开始，逐渐加大剂量。 （4）孕妇用本药应权衡利弊。美国食品药物管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级（对动物和人无充分研究）。 （5）本药可能分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。 （6）用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。 （7）长期使用可形成耐受性，不仅疗效较低且有掩盖、加重哮喘的危险。 6. 药物相互作用 沙丁胺醇与其他肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用时，可增强对支气管平滑肌的松弛作用，但也可增加不良反应。单胺氧化酶抑制药（维罗沙嗪）、三环类抗抑郁药（多虑平）、抗组胺药（布克利嗪，溴苯那敏）、左甲状腺素等可能增加本药的不良反应。与皮质类固醇、利尿药等合用时，可加重血钾浓度降低的程度。与洋地黄类药物合用时，可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。与β肾上腺素受体拮抗药（如普萘洛尔：心得安）合用，能拮抗本药的支气管扩张作用。与磺胺类药物合用时，可降低磺胺类药物的吸收。与甲基多巴合用时，可出现严重的急性低血压反应。 7. 用法与用量 （1）气雾吸入 每4～6小时，200～500μg（1～2喷），2次吸入间隔 1分钟。 （2）喷雾吸入 ①成人：间歇性治疗，一次 2.5～5mg，一日 4次。以氯化钠注射液稀释至2ml或2.5ml喷雾，可维持约10分钟。部分患者可能需要10mg的较高剂量，可不经稀释取10mg直接置入喷雾装置中，雾化吸人，直至支气管得到舒张为止，通常需要3～5分钟。连续性治疗：以氯化钠注射液稀释成50～100μg/ml 的溶液，给药速率通常为1mg/h，最高可增至2mg/h ②儿童：间歇性治疗：1.5～12岁以下儿童，一次2.5mg，一日 4次，从低剂量开始，以氯化钠注射稀释至2ml或2.5ml。部分儿童可能需要增至5mg，由于可能发生短暂的低氧血症，可考虑辅以氧气治疗。 8. 制剂和规格 （1）硫酸沙丁胺醇气雾剂：0.1mg，200喷。 （2）硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液：20ml：100mg（1ml：5mg）。 【我的笔记】 二、茶碱类药物 B_e （一）氨茶碱 1.药理学 本药为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%～83%，其药理学主要来自茶碱乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。口服本药或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，氨茶碱在体内释放出茶碱，在肝被代谢，通过肾排出。 2.适应证 用于支气管哮喘、喘息型支气管炎阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；急性心功能不全和心源性肺水肿引起的心源性哮喘。 3.禁忌证 （1）对本药、乙二胺或茶碱过敏者。 （2）严重心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。 （3）严重心律失常者。 （4）活动期消化性溃疡患者。 （5）未经控制的惊厥性疾病患者。 4.不良反应 由于胃肠道刺激，常见不良反应是恶心呕吐、胃部不适、食欲减退等。少数可见血性呕吐物或柏油样便。也可见头痛烦躁、易激动、失眠等反应。少数患者可出现过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。本药可导致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；肌内注射可引起局部红肿、疼痛。中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。 5. 注意事项