药物化学非甾体抗炎药邻氨基苯甲酸类教材.pptVIP

非甾体抗炎药 Nonsteroidal Antiinflammatory Agents(Drugs);体内四烯酸代谢途径;非甾体抗炎药分类;一、吡唑酮类 242;安乃近 242;安替比林、氨基比林、安乃近的比较 242;3，5-吡唑烷二酮;羟基保泰松(Oxyphenbutazone)243;羟基保泰松的发现;羟基保泰松的发现;羟基保泰松的发现;羟基保泰松与安乃近比较;羟基保泰松鉴别;保泰松的构效关系;保泰松的体内代谢;二、邻氨基苯甲酸类;二、邻氨基苯甲酸类;阿斯匹林通过生物电子等排代换而来。;生物电子等排（体）; 有羧基就有阿斯匹林类似的特点，有甲基（3`-甲基）就可以被氧化，先成羟基再成羧基。也可能先结合葡萄糖醛酸，再被氧化，也可能是先被氧化再结合。; 这类药物的研究主要来源于5-羟色胺，最早时期，人们认为5-羟色胺是炎症的主要介质之一，5-羟色胺在体内代谢是由吲哚乙酸代谢来的，因此对吲哚乙酸类衍生物进行研究，从300多个吲哚类衍???物中发现了吲哚美辛，这是一个高效的消炎针镇痛药，用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。;吲哚美辛(Indometacin) 246;吲哚美辛的发现;吲哚美辛的代谢;吲哚美辛的合成(Fischer吲哚合成);吲哚美辛的鉴别(吲哚类的鉴别);吲哚美辛的作用;齐多美辛与舒林酸 246;依托度酸 248;三、芳基烷酸类;双氯芬酸钠 248;双氯芬酸钠 248;他是在芳基乙酸类的基础上发展起来的，在乙酸基的α位引入甲基后，不但消炎镇痛作用增强，且毒性也有所降低，为临床常用的消炎镇痛药，也是近年来发展很快，进展较大的一类非甾体抗炎药，最早上市的是布洛芬。;布洛芬与萘普生;布洛芬 251;萘普生 252;酮洛芬与非诺洛芬 250;氟比洛芬与舒洛芬 250;四、苯并噻嗪类;吡罗昔康 254;美洛昔康、依索昔康、替诺昔康咐254;小结;谢谢大家！