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第九章 肾上腺素受体激动药;按对受体亚型的选择性分类; 肾上腺髓质的主要激素,由NA甲基化形成
化学性质不稳定,遇光、热、碱失效。
【体内过程】CA;宜皮下注射。
【作用机制】 激动α受体和β受体 ;【药理作用】
1.心脏:激动β1受体→收缩力↑,HR↑,传导↑
→心输出量↑, SP↑
2.血管:激动α1受体→皮肤、粘膜和内脏血管收缩
→总外周阻力↑,DP↑
激动β2受体→骨骼肌血管舒张→DP↓
冠状动脉舒张(激动β2受体+腺苷增加+灌注压↑ )
3.血压:治疗量,SP↑,DP±或↓ →平均血压↑
较大剂量,SP↑,DP↑ →平均血压↑↑
一次静脉注射,血压呈双相反应(先升后微降) ;4. 内脏平滑肌 ——支气管
?激动β2受体→支气管平滑肌舒张
?抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质
?激动α受体→支气管粘膜血管收缩,降低毛细
血管通透性,减轻粘膜水肿。
5. 代谢:促进糖和脂肪分解,血糖↑、FFA ↑;【临床应用】
1. 过敏性休克:首选,肌内或皮下注射。
药理依据:收缩血管(α),改善心功能(β1)
缓解支气管痉挛(β2),减少过敏介质释放
2. 心脏骤停:iv,心室内注射
3. 支气管哮喘:仅用于急性发作者
4. 与局麻药配伍及局部止血: ; 多巴胺(dopamine,DA)
1. 作用机制: 激动DA受体和α、β1受体
2. 药理作用:
①心血管:
低浓度:激动DA受体→肾、冠脉、肠系膜血管舒张
较高浓度:激动β1受体→心脏兴奋→SP↑
高浓度:激动α1受体→皮肤粘膜血管收缩→DP↑; 麻黄碱(ephedrine) 易制毒品,按麻醉药管理
non-CA:口服有效;CNS兴奋;作用弱、慢、久;
2. 作用机制:激动α、β受体+促NA释放(快速耐受)
3. 临床应用:支气管哮喘、鼻黏膜充血
防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压
血管神经性水肿、荨麻疹
;二、 α受体激动药;【药理作用】
血管:激动α1受体→皮肤、粘膜和内脏血管收缩
→总外周阻力↑,DP↑
??冠状动脉舒张(腺苷增加+灌注压↑ )
激动α2受体→抑制NA释放
2. 心脏:激动β1受体→收缩力↑,HR↑,传导↑
→心输出量↑,SP↑
整体心脏: HR↓(血压↑致反射性迷走兴奋)
3. 血压:小剂量,SP↑,DP±→平均血压↑
较大剂量,SP↑,DP↑↑→平均血压↑↑;【临床用途】
1. 休克:休克早期,短暂、少量iv gtt
2. 上消化道出血:口服,局部止血作用。
3. 药物中毒性低血压:如氯丙嗪; 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISOP)
【体内过程】CA;气雾剂吸入、舌下含、静脉滴注
【作用机制】激动β1和β2受体,对α受体无作用。
【药理作用】
1. 心脏:激动β1受体→收缩力↑,HR↑,传导↑
→心输出量↑, SP↑
2. 血管:激动β2受体→骨骼肌血管舒张→ DP↓↓
3. 血压:SP↑,DP↓↓→ 平均血压↓
4. 支气管:?激动β2受体 →支气管平滑肌舒张
?抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质
5. 代谢:促进糖和脂肪分解 ;13;【临床应用】
1. 支气管哮喘:控症,舌下或喷雾给药
2. 房室传导阻滞
3. 心脏骤停:联合用药
4. 感染性休克(低排高阻型):少用;第十章 肾上腺素受体阻断药;一、α受体阻断药
“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)
α受体阻断药能阻断Adr对α受体的作用,不阻断Adr对β受体的作用,而表现出将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。 ;分类; 酚妥拉明(phentolamine) im或iv为主
【特点】多种效应,阻断α受体,拟胆
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