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二、常考简答题精选:
1、简述何谓药物作用的二重性。
答:能达到防治效果的作用称为治疗作用,由于药物的选择性是相对性,有些药物具有多方面作用,一些与治疗无关的作用会引起对病人不利的反应,此为不良反应,这就是药物的两重性的表现。
2、简述表示药物安全性的参数及实际意义。
答:治疗指数TI:LD50/ED50tt值,评估药物的安全性,数值越大越安全。
安全指数:最小中毒量LD5/最大治疗量ED95比值。
安全界限:(LD1-ED99/ED99×100%,评价药物的安全性。
3、简述受体的主要特征。
答:敏感性、选择性、饱和性、可逆性。
4、简述药物不良反应的类型。
答:不良反应类型:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应、致畸、致突变、致癌反应、特异质反应、药物依赖性。
5、简述主动转运的特征。
答:需要膜上特异性载体蛋白,需耗ATP,分子载离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧,具有选择性、饱和性、竞争性(针对载体)。
6、简述简单扩散的基本特征。
答:脂溶性药物跨膜方式,药物解离度对简单扩散影响很大,药物进出膜取决于分子型药物的浓度,取决于PH的变化,膜两侧的浓度梯度出重要,顺浓度差转运,不耗能。
7、药物与血浆蛋白结合的基本特征。
答:药物与血浆蛋白结合的药物活性暂消失,呈可逆性结合,是药物的暂时“储存”,有利于药物的吸收和消除。血浆蛋白结合位点有限,可发生两种以上药物竞争结合位点,而使游离药物浓度增加,可能导致药物中毒。
8、试述药物与血浆蛋白的结合率及竞争性对实际用药的指导意义?
答:结合率高的药物在结合部位达到饱合后,如继续稍增药量,就能导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。
如两种药与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增,而发生毒性反应。
9、肝微粒体混合氧化酶的基本特征。
答:非专一性,个体差异大,被诱导,被抑制,食物和药物对酶活性的影响大。
10、简述一级动力学和零级动力学药物转运的规律。
答:⑴一级动力学药物转运??律:单位时间恒比消除,logc-t关系曲线是一直线。血浆半衰期是一常数,恒速恒量给药,经4~5个半衰期达到稳态。
⑵零级动力学药物转运规律:单位时间恒量消除,c-t为直线,t1/2不是常数。
11.试述阿托品的药理作用及用途:
答:⑴药理作用:①腺体:抑制腺体分泌如唾液汗腺,阿托品对胃酸浓度影响较少②眼:扩瞳,眼内压增高。调节麻痹,使腱状肌松弛,悬韧带拉紧,加重青光眼,视远物清楚③平滑肌:松弛平滑肌④心脏:a、双相调节心率,治疗量时心率短暂性轻度减慢,较大剂量加快心率;b、房室传导:加快传导速度;c、血管于血压:治疗量,无显著影响;大剂量,皮肤血管扩张,血压下降出现潮红,温热等症状;d、中枢神经系统:治疗量,轻度兴奋延髓及高级中枢;较大剂量,轻度兴奋延髓大脑;持续大剂量,中枢兴奋转为抑制,由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
⑵临床应用:①解除平滑肌痉挛②制止腺体分泌③眼科治疗虹膜晶状体炎,验光配镜④缓慢型心率失常⑤抗感染性休克⑥解救有机磷中毒。
12、简述阿托品的不良反应及中毒解救。
答:⑴不良反应:口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、剂量增大出现中毒症状甚至死亡。
⑵中毒解救:口服中毒应立即洗胃、导泻,并缓慢静注毒扁豆碱且反复给药,有明显中枢兴奋时用地西泮,患者还应进行人工呼吸,儿童中毒者更要降温。
13、试比较阿托品和毛果芸香碱对眼的作用如何?为什么?
答:⑴对眼的作用:①毛果芸香碱:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;②阿托品:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
⑵原因:
毛果芸香碱:
①缩瞳:激动M3-R→瞳孔括约肌兴奋→瞳孔缩小
②眼内压降低:缩瞳→虹膜根部变薄→房水易于进入巩膜静脉窦→眼内压降低
③调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌中环状肌上M3-R,使其向瞳孔方向收缩造成悬韧带放松,晶状体边凸,屈光度增加,只能视近物而看不清远物的作用过程,称为~。
阿托品:
①扩瞳:阻断M3-R→松弛瞳孔括约肌→肾上腺素能神经支配的括约肌功能占优→瞳孔扩大
②眼内压升高:扩瞳→前房角间隙变窄→房水回流受阻→眼内压升高
③调节麻痹:阿托品使睫状肌松弛退向外侧,造成悬韧带拉紧,晶状体变平,折光度减低,只能视远物而看不清近物的作用过程称为~。
14、简述毛果芸香碱的药理作用,临床应用不良反应及注意事项。
答:⑴药理作用:①眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;②腺体:可使汗腺、唾液腺分泌明显增加;③其他:①内脏平滑肌蠕动②心血管作用③中枢兴奋作用。
⑵临床应用:①主治闭角型青光眼,对升角型早期有一定的疗效;②与扩瞳药交替使用,治疗虹膜炎;
⑶不良反应:过量可出现M胆碱多体过度兴奋症状。
⑷注意事项:
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