药用植物中黄酮类成分的分离及活性汇编.pptx

药用植物中黄酮类成分的分离及活性 ——大豆中黄酮与其雌激素样作用之间存在怎样的联系 主 讲：付学丽 主持人：李曼如 记 录：王楠 2 大豆异黄酮雌激素样作用介绍 大豆异黄酮对骨代谢的影响 大豆异黄酮其他作用 总结 大豆异黄酮属于类黄酮物质,天然存在大豆的子叶和胚轴中,它是一种植物雌激素,与雌激素结构相似,为含有芳香环的非类固醇化合物。在组织中能够和雌激素受体结合,具有弱类雌激素作用。大豆异黄酮作为一种植物雌激素可模拟雌激素作用于骨骼系统,调节骨吸收和骨形成,有防治骨质疏松的作用。同时,大豆异黄酮与雌激素作用又有不同,如对子宫等生殖器官作用小,有降低肿瘤及心血管病发生风险等有益作用,故值得进一步研究大豆异黄酮药理 作用机制。 大豆异黄酮雌激素样作用介绍 浅黄色粉末，气味微苦， 略有涩味。 大豆异黄酮作为一种植物雌激素可模拟雌激素作用于骨骼系统,调节骨吸收和骨形成,有防治骨质疏松的作用。 骨质疏松(osteoporosis,OP)是以骨量减少,骨的微观结构退化为特征,致使骨的脆性增加易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。OP作为一种代谢性骨病,发病率正逐年提高,引起全世界的广泛关注。女性绝经后,雌激素缺乏,骨吸收大于骨形成,引起OP,称为绝经后骨质疏松。 大豆异黄酮对骨代谢的影响 OP的发生机制 破骨细胞(osteoclasts,OC)活性相对高于成骨细胞(os-teoblasts,OB)导致骨吸收大于骨形成使骨量减少是OP发生的中心环节。调节OB、OC活性从而影响骨形成和骨吸收的有关因子,可分为全身调节因子和局部调节因子。各种全身性调节因子作用于骨组织,主要为OB、OC,通过调节骨代谢的局部调节因子影响骨吸收和骨形成。体外细胞培养证实,OC的生成必须OB存在,通过OB产生的细胞因子发生细胞间相互作用。 大豆异黄酮对骨代谢的影响 OCOB OCOB OC=OB 骨质疏松 ？ 雌激素调节骨代谢作用机制 目前认为,雌激素对骨代谢的调节有直接作用和间接作用。 其间接作用为: (1)提高1α羟化酶活性,增加1,25-(OH)2D3合成,促进骨形成; (2)促进降钙素(CT)分泌,抑制骨吸收; (3)调节骨对甲状旁腺激素(PTH)敏感性或减少低钙对PTH的刺激,从而抑制PTH分泌,抑制骨吸收。 目前,在OC和OB中均发现了雌激素受体(estrogen recepter,ER)的存在。故雌激素可直接作用于OB、OC上的ER抑制骨吸收,调节骨代谢。 大豆异黄酮对骨代谢的影响 植物雌激素大豆异黄酮(soybean isoflavones,SI)与OP SI作为一种植物雌激素,主要存在于大豆及其制品中。目前认为它由染料木黄酮(genistein,GEN)、大豆苷(daidzein,DAI)、大豆黄素3种游离态苷原和9种葡萄糖结合态苷类成分组成。GEN结构为5,7,4-三羟异黄酮,DAI结构为7,4-二羟异黄酮,均为含芳环的非类固醇化合物,是SI中最主要的2种。SI所含成分与雌激素结构相似,体外测定SI的雌激素活性为雌二醇的1× 10- 5～ 1× 10- 3,目前认为SI主要通过模拟雌激素作用调节骨代谢,产生防治OP的作用。 大豆异黄酮对骨代谢的影响 综上所述,植物雌激素SI作为一种天然的选择性雌激素受体调节剂可模拟雌激素通过ER途径作用于OB,增加OPG分泌,（1997年,Simonet首先分离出一种分泌蛋白质,具有调节骨密度作用,取名保骨素(osteoprotegerin,OPG), 又名破骨细胞形成抑制因子(osteoclastogenesis inhibitory factor,OCIF),对OC形成起负调节作用，抑制OC）从而抑制骨转换发挥防治OP的作用。由于SI对生殖器官影响小,且有降低肿瘤、心血管病发生的有益作用,这与HRT疗法中E2产生的作用不同,它可能与对ER亚型的选择性调节作用有关。所以进一步研究SI与雌激素药理作用的异同,有可能找到防治OP的新途径。 大豆异黄酮对骨代谢的影响 大豆异黄酮的抗癌作用 流行病学研究已显示,东亚地区人群的乳腺癌、前列腺癌和结肠癌的发病率远低于西方工业化国家,近年来有研究者提出,这种差异与东亚地区食用较多的含植物雌激素的豆制品有一定关系。豆制品的抗癌性质一般认为是由于其含有低甲硫氨酸、高肌醇六磷酸、皂苷、固醇和异黄酮,其中大豆异黄酮的抗癌效应是主要的。研究表明,大豆异黄酮还可抑制癌细胞增长所需酶的活性,保护细胞免遭损害并阻止癌细胞的血液供应。 大豆异黄酮其他作用 大豆异黄酮与心血管疾病 女性进入更年期后,由于卵巢机能衰退,体内雌激素水平合成与分泌不足,雌激素的下降会导致脂肪和胆固醇代谢失常,使绝经女性血脂和胆固醇升高而导致心血管疾病发病率增加。 大豆异黄酮其他作用 女性更年期 雌激素水平降