重庆医科大学本科新专业 评估自评报告.pptVIP

市项目汇报重庆医科大学药学院 ;目录;1.静脉麻醉药CQMU-00036;Propofol缺陷;propofol不良反应： 由于赋形剂引起严重的心动过缓 （1.4/100000死亡，比其它麻醉药高11.3） British Journal of Anaesthesia 1997;78:642 由于赋形剂引起注射疼痛 British Journal of Anaesthesia.83:397.1999 由于赋形剂引起潜在高甘油三酯血症 （7/50）Crit Care Med 1997;25:1975–81. 由于乳剂难于灭菌，引起细菌感染 (38/155感染细菌导致发热，4/155死亡) .N Engl J Med 1995;333:147-54. 由于水包油型质粒过大引起潜在的肺栓塞 .N Engl J Med 1995;333:147-54. 由于赋形剂过敏反应（1.2-3%）Journal of Cardiothoracicand VascularAnesthesia, Vol 14, No 2 (April), 2000: pp 200-201 由于高酯赋形剂引起儿童异丙酚灌输综合征 The LANCET.VOL353.1999, 1117;CQMU-00036介绍;药效学研究：上海药物所神经药理室 时间：2007年11月 材料：丙泊酚采用上市的2%乳剂；CQMU-00036采用水溶??。 方法：采用小鼠麻醉箱法，以翻正反射和痛觉消失为指标，计算药物的 ED50。 结果（折合为丙泊酚计） ED50 丙泊酚 9.47mg/kg ; CQMU-00036 （折合为丙泊酚计）10.84mg/kg;急性毒性实验：军科院安评中心 时间：2007年11月 材料：丙泊酚采用上市的2%乳剂；CQMU-00036采用水溶液。 方法：采用大鼠半数致死量法。 结果（折合为丙泊酚计）：LD50 26.36mg/kg； 治疗指数TI（LD50/ED50）（LD50为大鼠剂量折算后的小 鼠剂量）：3.65 ;药代动力学研究（初步）：上海药物所药代检测中心 时间：2007年11月 方法：小鼠尾静脉给药，分别在1、3、5、10、15、30、45、60、120min采血。 结果：原药进入小鼠体内后分解为丙泊酚与配体。;国外水溶性propofol研究情况 fospropofol： 国外propofol水溶性衍生物---fospropofol已进入三期临床研究。由于fospropofol分子内含有缩甲醛，在体内可能过程如下：;2.德氮吡格;3.富马酸异丙吡仑口腔崩解片 ;4.辅酶Q10口腔崩解片 ;脑保护剂: 依达拉奉;6.出口中间体;联系方式