7抗肿瘤药分类及结构特点总结.docVIP

抗肿瘤药分类及结构特点总结 在2013年考试中占2.5分（其中单选0分，配伍1.5分，多选1分） A:喜树碱 B:氟尿嘧啶 C:环磷酰胺 D:伊立替康 E:依托泊苷 作用于DNA拓补异构酶Ⅰ的天然来源的药物是---A 作用于DNA拓补异构酶Ⅱ的半合成药物是---E 对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是---D 答案：ABC 抗肿瘤药按机制和来源分类 1.烷化剂 2.抗代谢药物 3.抗肿瘤天然药物及半合成衍生物 4.基于肿瘤生物学机制的药物 5.激素类药物 一、烷化剂：属于细胞毒药物，对癌细胞和正常细胞均有作用。导致不良反应：骨髓抑制、脱发等。 分4类。 1.氮芥类：氯乙胺类化合物总称，烷基化部分+载体部分 氯乙胺是产生烷基化部分的关键基团，载体部分改善体内的吸收、分布等药代动力学性质，提高其选择性和抗肿瘤活性。 美法仑：甾体部分：苯丙氨酸，碱水中水解，表现出氨基酸的酸碱两性性质。 环磷酰胺：体外无效，进入体内在肝脏被氧化。正常细胞中是酶促反应---无毒羧酸物 癌细胞中代谢活化生成丙烯醛+磷酰氮芥---去甲氮芥 一个结晶水时为白色或结晶性粉末，失去结晶水后即液化。在乙醇中易溶，水或丙酮中溶解。水中不稳定，预热易分解，溶解后短期使用。 异环磷酰胺：前药，含有氯乙基 2. 亚硝基脲类：氯乙基+亚硝基脲。在酸性和碱性溶液中不稳定。 卡莫司汀：亲脂性强，易透过血脑屏障，适用于脑瘤 司莫司汀：甲环己基取代氯乙基，优于卡莫司汀 3.乙撑亚胺类： 塞替派：前药，膀胱癌首选、对酸不稳定，只能静脉注射。 4.多元醇类： 白消安：双功能烷化剂。在氢氧化钠中可水解生成丁二醇，在脱水生成四氢呋喃。治疗慢粒。 金属配合物 顺铂：1.使DNA停止复制，阻碍细胞分裂，络合成封闭的五元螯合环，扰乱DNA的正常双螺旋结构。2静脉注射。3.室温，光和空气中稳定，室温下可以长期贮藏，加热170度转为反式。4.水溶液中不稳定。5.治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。 奥沙利铂：为草酸根合铂。RR结构开发于临床。对当婚博和卡铂耐药的均有效。 二、抗代谢药物 嘧啶类抗代谢物：尿嘧啶：氟尿嘧啶、去氧氟脲苷、卡莫氟、卡培???滨。 胞嘧啶：阿糖胞苷、吉西他滨 嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤：黄嘌呤的6-OH一巯基取代。 氟达拉滨：阿糖胞苷的2-氟代衍生物。 叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤：二氢叶酸还原酶抑制剂，中毒—亚叶酸钙解救 雷替曲塞：新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂。不能耐受5-FU选用 培美曲塞：多靶点抑制剂 三、抗肿瘤抗生素 多柔比星：阿霉素，易透过血脑屏障，广谱，心脏毒性 抗肿瘤植物药 喜树碱：羟基喜树碱、伊立替康（前药）--DNA拓扑异构酶Ⅰ 鬼臼毒类：依托泊苷（前药）----DNA拓扑异构酶Ⅱ 长春碱类：长春碱、新碱、瑞滨 紫衫烷类：紫杉醇—脂溶性 四、基于肿瘤生物学机制的药物---XX替尼 五、激素类 雌激素受体拮抗剂：他莫西芬—药用顺式，遇光不稳定，代谢物有活性，一线用药 芳香化酶抑制剂：来曲唑—治疗抗雌激素受体无效的晚期乳腺癌。二线治疗。 雄激素受体拮抗剂：氟他胺—前列腺癌和前列腺肥大。 预计2014 将考3分 配伍选择题—主要是药物与机制（植物药与新药（替尼）雷替曲塞、培美曲赛） 多选题---抗代谢药物分类 可能出现单选—烷化剂类药物分类