乳酸左氧氟沙星分散片05.doc

PAGE  第  PAGE 6 页 共 6 页 药品类别：化学药品第5项 编号：05 资料项目：药品说明书样稿、起草说明 及最新参考文献 药品名称：乳酸左氧氟沙星分散片（0.1g、0.2g） 研究机构：海口奇力制药有限公司 研究机构地址：海南省海口市秀英区向荣路9号 研究机构电话：0898 0898 研究机构主要研究者姓名：许礼贵 试验者姓名：郭立波 李亮 试验起止日期：2003.09-2005.12 原始资料的保存地点：海口奇力制药有限公司档案室 联系人姓名：余晓谦 联系电话：013138908687 013807569302 申报日期：2005年12月 药品注册申请人名称：海口奇力制药有限公司 海南全星药业有限公司 海南友邦福康药物研究所有限公司 乳酸左氧氟沙星分散片（0.1g/0.2g） 药品说明书样稿、起草说明及最新参考文献 5.1乳酸左氧氟沙星分散片说明书样稿 【药品名称】 通用名：乳酸左氧氟沙星分散片 商品名：星尤迈 英文名：Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets 汉语拼音：Rusuan Zuoyangfushaxing Fensanpian 本品主要成分为乳酸左氧氟沙星，其化学名为：（S）-（－）-9-氟-2，3- 二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1.2.3-de]-[1.4]苯并噁嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。 其结构式为： 分子式: C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O 分子量：460.41 【性状】本品为类白色或微黄绿色片。【药理毒理】 本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。【药代动力学】 口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2??）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。 本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。【适应症】 适用于敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。【用法用量】 口服。成人常用量： 1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。 3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。 成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。【不良反应】 1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑?及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞 降低，多属轻度，并呈一过性。【禁忌】对本品及