恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价.pdfVIP

2008, 42( 12): 43~ 46 /李 军, 等 中国兽药杂志 43 恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 李 军 1, 2, 邓艳芸 2, 黄庭龙 2, 任 芬 2 ( 1. 教育部热带生物资源重点实验室 (海南大学 ), 海口 570228; 2. 海南大学制药工程系, 海口 570228) [收稿日期 ] 200809 - 15 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 10021280( 2008) 12004304 [中图分类号 ] S859. 796 [摘 要 ] 研制恩诺沙星肺靶向明胶微球 ( ENR - GMS)并对其进行质量评价。采用乳化 - 化学 交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球, 油镜下观察微球粒径大小及形态, 并用显微照相机 ( O lym pus DP12- 2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星 ( ENR)的含量, 进而计算 得出其载药量和包封率, 并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明 胶微球为淡黄色粉末, 油镜下大小较均匀, 形态圆整、分散性较好, 其内可见被包裹的黄色 ENR 粉 末, 平均直径约 10. 26 m。就粒径分布而言, 5~ 12 m 的微球占 86. 66% , 载药量为 4. 51%, 包 封率为 31%, 在 pH 7. 4的 PBS缓冲液中的释药符合缓释特征, t1 / 2约为 3. 8 h, 比单纯的 ENR 延 长 3个多小时。体外释放 实验显示 前 2. 5 h 时释 药量约 37. 02 % , 至第 5. 0 h 之间释 药量达 80. 87 %, 之后逐步释放, 至 10 h时药物释放累积量占总药量的 87. 96%。结果表明, 制备出的恩 诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求, 具有较好的缓释性和肺靶向性。 [关键词 ] 恩诺沙星; 明胶微球; 肺靶向给药系统 Preparation and Evaluation of Lung Targeting G elatin M icrospheres of Enrofloxacin LI Jun1, 2, DENG Y an- yun2, HUANG T ing- long2, REN Fen2 ( 1. K ey L abora tory of Trop icB iolog ical R esources(H ainan University ), M inistry of Educa tion, H aikou 570228; 2. Departmen t of P harm aceu tica l Engineering, Ha inan Un iversity, H aikou 570228; Ch ina ) Abstract: This article studied the preparation techn iques and characteristics of lung- targeting gelatin m icrospheres of enrofloxac in. lung - targeting gelatin m icrospheres of enrofloxac in ( ENR - GM S) w ere prepared by emulsion - corsslink ing m ethod, the m icorpheres w ere observed by o il lens o fm icroscope, the d iam e