第14章-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2016.pdfVIP

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第14章-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2016

第14章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 1 . 掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的定义、特点与用途; . 熟悉气雾剂的处方组成及制备工艺; . 了解气雾剂和喷雾剂的质量要求 2 3 定义: ? 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物, 经特殊的给药装置给药后,药物进入呼吸道深部, 腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种 给药系统; ? 通过皮肤、口腔、鼻腔、呼吸道、阴道等多种途径 给药 ? 是一类气体分散型剂型,属气体剂型范畴; 4 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 区别: 气雾剂(aerosols):借助抛射剂产生的压力 喷雾剂(sprays):借助手动机械泵 粉雾剂(powder aerosols):借适宜装置由患者主动吸入 5 . 近年来成为药剂学研究热点,研究的药物包括局 部治疗药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与 多肽药 ?   局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 ?   降钙素鼻腔喷雾剂——治疗骨质疏松 ?   布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎 ?   沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 ?   胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂 ?   疫苗和其他生物制品 6 一、肺部吸入药物的吸收特点 7 8 肺部药物吸收的特点 吸收速度快 直接入血,可避开首过效应 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 9 肺部的吸收速度快——速效,与静脉注射相当 ? 肺泡囊达3-4亿个,肺总表面 积达70-100m2,体表的25倍 ? 肺泡上的毛细血管致密、 肺泡表面到毛细血管内距 离大约为1μm 10 影响吸收的因素 沉积率与呼吸量成正比,而与 呼吸频率呈反比。通常缓慢而 ? 呼吸的气流 长时间的吸气可获得较大的肺 泡沉积率。 较粗——吸收少且慢; ? 微粒的大小 太细——随呼吸排出,肺沉积率低 ; 较好——一般在0.5-5μm 肺部局部作用――3~10um 发挥全身作用――0.5~5um <0.5um 可随呼气排出 ? 药物的性质 分子量——小分子药物吸收快; 脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速; 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物 吸收较好 第二节 气雾剂 1 气雾剂的基本概念 2 气雾剂的组成 Main 3 气雾剂的制备 Points 4 气雾剂的质量评价 12 第二节 气雾剂 一、气雾剂概述 气雾剂(aerosols): 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的

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