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青霉素和头孢菌素;课 堂 回 顾;第一节
?-内酰胺类抗生素共性
Common properties of ?-lactams ;6-氨基青霉烷酸
6-aminopenicillanic acid
(6-APA) ;克拉维酸
clavulanate;青霉素类抗生素
penicillins;penicillins;penicillin G青霉素G;Penicillin G;吸收 注射给药
分布
细胞外液和组织间液,脑脊液浓度低
炎症时脑血管扩张,可透过血脑屏障
消除
主要以原形从肾脏排泄,90%经肾小管分泌 青霉素+丙磺舒;青霉素 ·抗菌作用;抗菌作用机制
与敏感细菌的青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的作用,阻止细菌细胞壁肽聚糖的交叉连接,造成细胞壁缺损,水份渗入菌体内,导致其膨胀、破裂、溶解和死亡。;抗菌作用特点
繁殖期杀菌药
对人体毒性小
对G+菌作用强大,对G-杆菌作用很差;多数不耐药,易耐药的菌种有:
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
淋病奈瑟菌
肺炎链球菌
脑膜炎奈瑟菌;首选用于
敏感病原体感染的首选药;首选用于G+球菌感染
溶血性链球菌感染 (咽炎、扁桃体炎、中耳炎、
蜂窝织炎、心内膜炎、产后热、猩红热、败血症)
肺炎球菌感染(大叶性肺炎、支气管炎、脓胸)
敏感金葡菌感染(疖、痈、骨髓炎);首选用于G-球菌感染
脑膜炎奈瑟菌感染(脑膜炎主要药物)
不产酶淋病奈瑟菌感染 (淋病);首选用于
钩端螺旋体病
梅毒
回归热
放线菌病 ;Penicillin· adverse reaction青霉素 ·不良反应;过敏性休克的预防;过敏性休克的预防;过敏性休克的急救;2.赫氏反应 (Herxheimer reaction)
大剂量治疗梅毒、钩端螺旋体感染时可使症状加重。 “寒战 高热”
3.其它
局部刺激反应
青霉素脑病:肌肉抽搐 痉挛 昏迷
;高效
低毒
价廉;Semisynthetic penicillins半合成青霉素;(一)口服耐酸青霉素 ;(二)耐酶青霉素:;(三)广谱青霉素 ;(四)抗铜绿假单胞菌青霉素;(五)抗革兰阴性杆菌青霉素;Semisynthetic penicillins半合成青霉素;头孢菌素类抗生素
cephalosporins
;与青霉素相比较:
化学结构类似(7-ACA)
抗菌机制相同
抗菌谱较广,抗菌作用较强
对?-内酰胺酶较稳定,不易产生耐药
过敏反应较少,与青霉素类有部分交叉过敏反应;一、第一代头孢菌素类;二、第二代头孢菌素 ;三、第三代头孢菌素;四、第四代头孢菌素;各代头孢菌素的特点比较;cephalosporins;cephalosporins;cephalosporins;第四节 其它?-内酰胺类other ?-lactams;Other ?-lactams
其他?-内酰胺类;碳青霉烯类 carbapenems ;碳青霉烯类 carbapenems ;耐药性;Other ?-lactams
其他?-内酰胺类;抗菌特点
与第二代头孢菌素特点相同
抗厌氧菌作用强于第三代头孢菌素
代表药:头孢西丁
;氧头孢烯类 oxacephems ;氧头孢烯类 oxacephems ; 单环类 monolactam; 单环类 monolactam;β内酰胺酶抑制剂β-lactamase inhibitors ;;β内酰胺酶抑制剂?-lactamase inhibitors ;常用复方制剂
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