第九章__化学治疗药习题.docVIP

PAGE  PAGE 6 第九章 化学治疗药 一、单项选择题 1.环丙沙星的化学结构为 A. B. C. D. E. 2.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A.巴罗沙星 B.妥美沙星 C.斯帕沙星 D.培氟沙星 E.左氟沙星 3.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的 A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B.2-位上引入取代基后活性增加 C.3-位羧基和4-位酮基时，是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分 D.在5-位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E.在7-位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大 4.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A.5位 B.6位 C.7位 D.8位 E.2位 5.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A.5位 B.6位 C.7位 D.8位 E.2位 6.下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的 A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C.在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性 E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 7.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A.随机筛选 B.组合化学 C. 药物合成中间体 D.对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 8.最早发现的磺胺类药物为 A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺 9.能进入脑脊液的磺胺类药物是 A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺 10.甲氧苄氨嘧啶的化学名为 A.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，6-嘧啶二胺 B.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-4，6-嘧啶二胺 C.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺 D.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-乙基]-2，4-嘧啶二胺 E.5-[(3，4，5-三甲苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺 11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用 B.苯环被其它环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性 C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增加，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性 E.N1-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性 12.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A.伊曲康唑 B.布康唑 C.益康唑 D.硫康唑 E.噻康唑 13.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 A.干扰细菌细胞壁合成 B.损伤细菌细胞膜 C.抑制细菌蛋白质合成 D.抑制细菌核酸合成 E.增强吞噬细胞的功能 14.在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物 A. B. C. D. E. 15.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A.乙胺嘧啶 B.氯喹 C.伯氨喹 D.奎宁 E.甲