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PPI-孙雪林
质子泵抑制剂
在老年人的合理应用
孙雪林 胡欣
北京匚院药学部
主 要 内 容
? PPI简介及应用
? PPI与其他药物的相互作用
? 老年人药代动力学特点
? 老年人应用PPI的适应征及安全性
? 老年人PPI的合理选用
2
质子泵抑制剂
（proton-pump inhibitors, PPIs），作用于胃底腺壁细胞H+/K+-ATP酶
研究 选择
抗酸药 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂
胃内PH﹥4 胃内PH﹥4 胃内PH ﹥4
时间为4h 时间为8h 时间为18h
PPI发展史
上市时间 开发商 化学名 商品名 上市国家
1988 瑞典阿斯特拉 奥美拉唑 洛赛克 瑞士
1991 日本武田 兰索拉唑 达克普隆 法国
1994 德国百克顿 泮托拉唑 泰美尼克 南非
1999 日本卫材 雷贝拉唑 波利特 日本
2000 瑞典阿斯利康 埃索美拉唑 耐信 英国
2008 中国丽珠集团 艾普拉唑 壹丽安 中国
2009 日本武田 右兰索拉唑 Kapidex 美国
2010 日本化学制药 莱米诺拉唑 Leminon 日本
Kyorin Pharm
PPI种类
第一代 第二代 新药
奥美拉唑 埃索美拉唑 莱米诺拉唑
(注射、口服) (注射、口服) 替那拉唑
兰索拉唑 雷贝拉唑 二硫拉唑
(注射、口服) (口服) 泰妥拉唑
泮托拉唑 艾普拉唑
(注射、口服) (注射、口服)
5种PPI药动学和药物间相互作用的比较
项目 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 埃索美拉唑 雷贝拉唑
标准剂量mg/d 20 30 40 20 10
起效速度 - +++ - +++ ++++
吸收速度（tmax h) 研究0.5-3.5 1.7 选择 2.4 1.6 2-5
活化半衰期 pH1.2(min) 2.8 2.0 4.6 2.8 1.3
活化半衰期 pH5.1(min) 84 90 282 84 7.2
对CYP2C19的依赖 ++++ +++ ++ ++ ±
潜在的药物相互作用 ++++ ± - ± -
曲线下面积（AUC）
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