2014年執业药师考试药剂学缓（控）释制剂.docVIP

　　☆ ☆考点1：缓释、控释制剂的概念及特点 　　1.概念 　　缓释、控释制剂系指有目的地控制药物释放以达到理想治疗效果的一类给药剂型。缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的 制剂。一般应在规定的释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物，药物的释放主要是一级速度过程。控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释 放的制剂。一般应在规定的释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，药物的释放主要是零级速度过程。 　　2.缓释、控释制剂的特点 　　（1）对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高病人的服药顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病病人。 　　（2）血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。 　　（3）减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 　　缓释、控释制剂虽有上述的主要特点，但也存在着一些问题，如在临床使用中剂量调整缺乏灵活性等。 　　☆ ☆☆☆考点2：缓释、控释制剂的处方设计 　　1.影响口服缓释、控释制剂设计的因素 　　（1）理化因素。①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂 量。②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药