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06解热镇痛药和非甾体抗炎药(修订)教程
解热镇痛药和非甾体抗炎药;知识目标:;能力目标:;解热镇痛药和非甾体抗炎药;解热镇痛药和非甾体抗炎药概况;第一节解 热 镇 痛 药;定义 分类;水杨酸类;水杨酸 ;相关链接;拓展提高;水杨酸类解热镇痛药;水杨酸类解热镇痛药;典型药物:阿司匹林;典型药物; ;;鉴别:本品水溶液加热放冷后,滴加FeCl3试剂,显紫
堇色。依法可区别阿司匹林和水杨酸(水杨酸
加FeCl3试剂即显紫堇色)。;相关链接;课堂活动;讨论:; 课堂活动;乙酰苯胺类;典型药物;稳定性:本品分子中具有酰胺键结构,室温下其固体在
干燥的空气中很稳定,但露置在潮湿的空气中
会水解,生成对氨基酚,毒性较大,能进一步
氧化成有色的醌型化合物(黄色→红棕色→暗
棕色),应注意避光保存。遇酸、碱会加速水
解,水溶液在pH=5~7之间较稳定,pH=6时??
解最慢,此时T1/2为21.8年。 ; 鉴别:本品含酚羟基,遇FeCl3试剂显蓝紫色;
本品水解产物可发生重氮化-偶合反应产生
橙红色沉淀。
;课堂活动;实例分析;实例分析;相关链接;第二节非 甾 体 抗 炎 药;简介;甾体抗炎药 ;3,5-吡唑烷二酮类 ;3,5-吡唑烷二酮类;相关链接;邻氨基苯甲酸类 ;芳基烷酸类 ;(一)芳基乙酸类;典型药物;吲哚美辛 ;吲哚美辛 ;课堂活动;拓展提高;双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium;双氯芬酸钠 ;(二)芳基丙酸类 ;芳基丙酸类构效关系
①羧基应连在一平面结构的芳环(通常是苯环,也可以是芳杂环)上
②羧基与芳环之间一般相隔一个碳原子。羧基α位上有一个甲基以限制羧基的自由旋转,使其维持适当构型与受体或酶结合,以增强其消炎镇痛作用
③在芳环上羧基的对位或间位可引入另一疏水基团X,以增强抗炎活性,X可以是烷基、苯环、芳杂环、环己基等,如非诺洛芬和酮洛芬
④在芳环上羧基的对位若引入疏水基后,还可在间位引入吸电子基团如F、Cl等,以加强其抗炎作用,如氟比洛芬和吡洛芬。;典型药物 ;布洛芬 ;萘普生 Naproxen;萘普生 ;拓展提高;拓展提高;拓展提高; 拓展提高;拓展提高;课堂活动; 1,2-苯噻嗪类 ;1,2-苯噻嗪类 ;相关链接;磷脂;课堂活动;拓展提高;拓展提高;重点提示;课 程 小 结;同步测试;3.对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢
物时发现的( )。
A.苯胺 B.乙酰苯胺
C.对氨基酚 D.非那西丁
4. 布洛芬药用品的构型是( )。
A.左旋体 B.右旋体
C.外消旋体 D.内消旋体 ;5.萘普生药用品的构型是( )。
A.R(-) B.S(+)
C.外消旋体 D.内消旋体
6.属于1,2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是( )。
A.羟布宗 B.吲哚美辛
C.布洛芬 D.吡罗昔康
7. 下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是( )。
A.阿司匹林 B.双氯芬酸钠
C.吲哚美辛 D.美洛昔康;8.下列哪种化合物可与水杨酸反应,制备阿司匹林( )。
A. 乙醇 B. 醋酐
C. 乙醛 D. 丙酮
9.吲哚美辛在强酸强碱中易发生( )。
A. 氧化反应 B. 聚合反应
C. 水解反应 D. 水解反应和氧化反应
10.下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色( )。
A.阿司匹林 B.双氯芬酸钠
C.吲哚美辛 D.对乙酰氨基酚 ;1.贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的( )。
A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬
D.非那西丁 E.水杨酸
2.属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是( )。
A.萘普生 B.吲哚美辛 C.布洛芬
D.酮洛芬 E.吲哚洛芬
3.下列哪些药物的水解产物可以发生重氮化-偶合
反应( )。
A.对乙酰氨基酚 B.羟布宗
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