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大環內酯类药
;抗菌药物的基本概念 ;抗菌药物的作用机制;大环内酯类;大环内酯类;(一)作用机制:
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,抑制细菌蛋白质合成。
14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位
16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应
与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合,促
使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。
对哺乳动物核糖体无影响。
;(二)药代动力学
1.吸收 不耐酸,用肠衣片或酯化物
2.分布 除脑脊液外各处均有
3.代谢 肝脏代谢
4.排泄 经胆汁排泄
;(三)不良反应;红霉素(erythromycin); (体内过程) 可被胃酸迅速破坏,主要
在小肠上部吸收,多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍,能扩
散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏,炎
症可促进组织渗透。
(不良反应) 胃肠道反应,静注可发生
静脉炎。少数??肝损害,停药后恢复。个别
有药疹、药热、耳鸣等。; (常用制剂)
乳糖酸红霉素 静脉滴注用,5%葡萄糖
溶液稀释,勿用盐溶液稀释。
依托红霉素 也称无味红霉素,系红霉素丙酸酷的 十二烷基硫酸盐,对酸稳定,口服吸收较其他制剂好,无味,可供儿童患者服用。但对肝脏损害强于红霉素。
琥乙红霉素 无味,耐酸,能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。
硬质酸红霉素 耐酸,口服后释放红霉素发挥作用。
;市场分析;市场分析;依托红霉素片;依托红霉素片;产品特点;用法用量;用法用量;规格包装;克拉霉素颗粒;克拉霉素颗粒;产品概述;药理作用 ;适应症;产品特点;用法用量;用法用量;规格包装;
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