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15第15章止血药

第十五章 止血药;主要内容;学习重点;学习要求;第一节 概述;二、药物分类;出血的主要原因:;三、止血药的药理作用;1.收缩局部血管、降低毛细血管通透性 ;2.促进凝血因子生成 ;3.增强血小板功能 ;4.促进纤维蛋白的生成、抑制纤溶系统 ;此外,三七、小蓟、地榆对甲醛性大鼠足肿胀和棉球肉芽肿等不同阶段炎症均表现一定的抑制作用。; 第二节 常用药物 ;三七;性味、归经及功效;【药理作用】 ;1.对血液系统的影响 ;2)抗血栓:三七具有活血散瘀功效,三七或其总皂苷能抑制血小板聚集,使血液黏度降低。三七抗血栓形成作用环节包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解过程。 三七抗血栓的作用机制是:Rg1使血小板内cAMP含量增加,减少血栓烷A2(TXA2)的生成,增强纤溶系统活性,促进血管内皮NO释放,抑制Ca2+、5-HT等促血小板聚集的活性物质释放,形成多环节抑制血栓形成机制。;2.促进造血 ;3.对心血管系统的作用 ;(2)降血脂、防止动脉粥样硬化:PNS 能明显抑制低密度高脂蛋白对血管平滑肌的作用,可防治主动脉内膜斑块的形成及动脉粥样硬化的发生、发展。其机制可能是PNS 有较强抗氧化作用,与降血脂作用共同抑制动脉粥样硬化的进程。;(3)抗心肌缺血:三七制剂对多种心肌缺血模型 都有明显保护作用,可减少心肌细胞缺血损伤时细胞内酶的释放,减轻细胞形态改变,对抗再供氧对心肌细胞造成的损害, 剂量依赖性地缩小心肌梗塞范围。其抗心肌缺血的机制可能涉及以下几个环节:①扩张冠脉,增加冠脉血流量, PNS能增加心肌营养血流量,改善心肌微循环;②三七皂苷可减慢心率,明显降低心肌耗氧量;③保护内源性氧自由基清除剂超氧化物歧化酶(SOD) 的活力,减少氧自由基作用于膜脂质生成的丙二醛(MDA) ,从而减少氧自由基对心肌的损伤;④PNS具有非选择性钙拮抗作用,可减轻心肌缺血时心肌细胞钙超载损伤。 ;(4)抗心律失常 PNS对哇巴因所致的犬心律失常,可显著提高窦性心律恢复率,缩短恢复窦性心律所需的时间,延长窦性心律持续的时间;对乌头碱诱发的大鼠心律失常,能显著延长出现心律失常的潜伏期,缩短心律失??持续的时间;对BaCl2诱发的大鼠心动过速,可使其恢复窦性心律;对氯仿诱发的小鼠室颤,可显著降低其发生率。 ;(5)抗脑缺血 PNS 能使大鼠全脑或局灶性脑缺血后再灌注水肿明显减轻,血脑屏障通透性改善,局部血流量显著增加。 PNS 的脑保护作用机制可能部分与其对缺氧所致血管内皮细胞损伤的保护作用有关,三七皂苷Rb1、Rg1、Re是其血管内皮保护作用的主要有效成分。 ;4.抗炎 ; 5.对体液和细胞免疫的作用 ;6.抗氧化、抗衰老作用 ;7.抗肿瘤作用 ;8.保肝;9.对物质代谢的作用 ;10.其他作用 ;【现代应用】;【不良反应】;第三节 常用复方 ;云南白药;【药理作用】;2.抗炎 ;3.兴奋子宫 ;4.增加心肌营养性血流量 ;5.增强机体免疫功能 ;【临床应用】 ;3.妇科病症 包括功能性子宫出血,月经紊乱,月经过多、过频,妇科炎症及子宫肌瘤所致的子宫出血、刮宫后子宫出血、产后子宫复位不佳及各型流产、宫颈糜烂等,用白药治疗具有良好疗效。 4.皮肤感染 如毒疮、蚊虫叮咬,根据情况内服或外用 。 5.溃疡及糜烂 用于消化性溃疡出血、口腔溃疡及疮疡不愈、鼻黏膜糜烂等。 ;【不良反应】 ;其他不良反应可表现为溶血、血小板减少、心律失常、急性肾功能衰竭、不全流产、急性咽喉炎、上消化道出血等不良反应。 此外,孕妇禁用;服药一日内忌食鱼腥、豆类、酸冷食物;疮毒已化脓者勿外敷。 小鼠腹腔注射白药总皂苷的LD50为299mg/kg,95%可信限为257~341mg/kg,小鼠中毒表现为活动减少、嗜睡,最后呼吸衰竭。

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