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药理学课件第11章镇静催眠药
[基本概念] ?; 镇静催眠药对CNS的作用，只有量的差异，无质的区别。;2. 睡眠障碍
(1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类)
(2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人，用效慢而作用时间长类）
(3)睡眠觉醒节律障碍；同（2）
(4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障碍。（多梦易醒，用强、中、长效类）;3. 常用镇静催眠药的分类
(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）
(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）
(3)其他：如水合氯醛;根据作用时间的长短分为三类 ：
长效类：地西泮（diazepam，安定，
valium）、氟西泮、氯氮卓
中效类：硝西泮、氟西泮
短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮
;【体内过程】;【药理作用及应用】 ;3. 抗惊厥、抗癫痫作用
用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。
能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。;4. 中枢性肌松作用 ;[BDZ机制]
地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。;1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。
饮酒加重CNS抑制。
2．依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。;安定（ 地西泮）
安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。
抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。;[构效关系]
1. C5上-H被烃基取代，才产生作用；
2. 有分枝或双键，取代基长则作用加强；
3. 以苯环取代有较强的抗惊厥作用；
4. C2上-O被S取代，显效快、短。;【药物分类】;【体内过程】 ;1. 镇静、催眠作用
特点:
⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成瘾性，耐受性较大； ⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范围小。;作用机制：
巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进GABA与GABAA受体的结合，而延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。 ;【不良反应】;（1）排除毒物;水合氯醛（Chloral hydrate）
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