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脂质体和其用于药物包装

脂质体(liposomes)的概念最早是1965年被英国科学家Banghan等提出的。 当磷脂分散在水中时形成多层囊泡,而且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开。这种由脂质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡称之为脂质体。 脂质体(或称类脂小球,液晶微囊)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体,是一种类似微型胶囊的新剂型。 ??1971年英国莱门(Rymen)等人开始将脂质体用药物载体。;;;载药脂质体的结构示意图 ;1.靶向性 2.长效性 3.细胞亲和性与组织相容性 4.降低药物毒性 5.提高药物稳定性 ;靶向性;;;对于脂溶性的、与磷脂膜亲和力高及水溶性较好的药物,被动载药法较为适用。 薄膜分散法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法 对于水溶性药物采用逆相蒸发法包封率很高,因为水溶性药物可以溶解在脂质体的内水相中 对于两亲性药??其油水分配系数受介质的pH值和离子强度的影响较大,包封条件不易掌握,包封率不会太高,这种情况就应该采用主动载药法,不仅可大大提高两亲性药物的包封率(特别是弱酸、弱碱类药物)还能降低药物的泄露。 K+-Na+梯度 pH梯度;部分国外脂质体药物产品研发进展情况;Gilead;;Myocet是一种脂质体包裹的阿霉素柠檬酸盐复合物。改变了药物在人体的释放,从而降低阿霉素的毒性。 ;ALZA; 可促进微管双聚体装配并阻止其解聚,也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生,从而阻碍细胞分裂,抑制肿瘤生长。;Aphios ;;

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