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北京大学药学院药物化学期末考试卷 我承诺：在考试中做到——诚实守信、自尊自律！ 签名： 专业班级： 学号： 成绩： 题号 一 二 三 四 成绩 一、单选题（每题1分，共11分） 1、下列有关手性药物的描述不正确的是 A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其 L-和 D-异构体吸收的速率和数 量是相同的。 B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和 α1 酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合， 而后者主要与碱性药物结合。 C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择 性较低。 D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药 S 和 R 型异构体对环氧合酶的体外抑制活性 差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性 代谢转化，由低活性的 R 构型转变成 S 构型。 2、新药研发过程不包括下列 A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得 NCE B．临床前研究，获得 IND C．临床试验（或临床验证），获得 NDA D．上市后研究，临床药理和市场推广 3、下列概念正确的是 A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。 B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。 C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性 的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。 D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起 作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。 4、有机膦杀虫剂中毒是由于 A．使乙酰胆碱酯酶老化 B．使乙酰胆碱水解 C．使乙酰胆碱磷酰化 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性 A．治疗胃肠道痉挛 B．治疗胃及十二指溃疡 C．抗 N 胆碱作用 D．抗 M 胆碱作用 6、可乐定 A．是 α1 受体激动剂 B．是 β1 受体激动剂 C．是 β1 受体拮抗剂 D．是降压药 7、Loratadine A．不是 H1 受体拮抗剂 B．没有选择性阻断外周组胺 H1 受体的作用 C．无镇静作用 D．具有乙二胺类的化学结构特征 8、Ketotifen Fumarate A．是 H2 受体拮抗剂 B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征 C．是过敏介质释放抑制剂 D．不是 H1 受体拮抗剂 9、(5α,17β)-17-甲基-2?H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇 A．是雄激素 B．是抗雄激素 C．是同化激素 D．是孕激素 10、雷洛昔芬是 A．雌激素 B．SERMs C．H2 受体拮抗剂 D．抗过敏药 11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是 A．膦酸化物 B．磷化物 C．增加水溶性 D．磷酸酯 二、填空题（每空1分，共21分） 1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药 代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。 2、寻找先导化合物的