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执业药师考试辅导 《药剂学》 2016 年执业药师药剂学生物药剂学复习资料 第十五章 生物药剂学 第十五章生物药剂学 5～6 分 第一节 概述 一一对应 一、生物药剂学的概念 生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因 素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。 二、药物的跨膜转运 糖蛋白 磷脂分子 磷脂双分子层 蛋白质分子 1.被动扩散（被动转运） （1）从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成 正比。 （2）被动扩散的特点 1）顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征； 2）不需要载体，膜对通过物无特殊选择性； 3）无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性； 4）扩散过程不需要能量。 （3）被动扩散途径 1）溶解扩散（类脂途径）：由于生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中，然后扩 散透过脂质层，因此较易穿过细胞膜。 第 1页 执业药师考试辅导 《药剂学》 2）限制扩散（微孔途径）：细胞膜上有许多微孔，一般分子大小小于 0.4nm，分子量小于 100 的物质 可以通过膜上的微孔吸收，水和许多水溶性的小分子物质可由此扩散通过。 2.主动转运 （1）指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。 吸收速度用米氏方程描述。 （2）主动转运的特点： 1）逆浓度梯度转运 2）需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的 ATP 提供 3）主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象 4）可与结构类似物质发生竞争现象 5）受代谢抑制剂的影响 6）主动转运有结构特异性 7）有部位特异性（VB12 只在回肠末端吸收） 3.促进扩散 （1）药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩 散吸收，转运速率大大超过被动扩散。又称中介转运或易化扩散 （2）促进扩散特点： 具有载体转运的种种特征：有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要 求，可被结构类似物竞争抑制。 与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。 4.膜动转运 通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。膜动转运可分为胞饮和吞 噬作用，提取的药物为溶解物或液体过程为胞饮，摄取的药物为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。膜动转 运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。但对一般药物的吸收并不十分重要。 借助载体 逆浓度差 消耗能量 被动扩散 － － － 主动转运 ＋ ＋ ＋ 促进扩散 ＋ － － 第二节 药物的胃肠道吸收及其影响因素 第 2页 执业药师考试辅导 《药剂学》 一、剂型不同药物的吸收速度不同。 口服剂型吸收一般顺序：水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂包衣片剂。 第三节 药物的非胃肠道吸收（略） 第四节 药物的分布、代谢和排泄 一、药物的分布：药物从给药部位吸收进入