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执业药师考试辅导 《药剂学》 2016 年执业药师药剂学靶向制剂复习资料 第十四章 靶向制剂 第十四章 靶向制剂 2-3 分 第一节 靶向制剂的概念与分类 一一对应 一、靶向制剂的概念 亦称靶向给药系统，是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。 二、被动靶向制剂 被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制 剂，药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。 被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于 100nm 的纳米囊或纳米球 可缓慢积集于骨髓；小于 3μm 时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；大于 7μm 的微粒通常被肺的最小毛细管 床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微粒的表面性质对分布起重要作用。表面 带负电荷的微粒易被肝脏摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。 三、主动靶向制剂： 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓 集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。如疏水性载药微粒表面经亲水性高分子材料修饰后，不易被巨噬 细胞吞噬，或连接特异配体可与靶细胞受体结合等，能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝部浓集，改变微粒 在体内的自然分布而达到特定的靶部位。 四、物理化学靶向制剂： 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。 总属 一、物理化学靶向制剂的分类 （1）磁性微球制剂 （2）热敏感靶向制剂 （3）pH 敏感靶向制剂 （4）栓塞性微球制剂 第二节 被动靶向制剂 一一对应 一、脂质体概念 指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小泡囊。 分为单室脂质体和多室脂质体。 二、脂质体的组成、结构 脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。 （1）磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。 第 1页 执业药师考试辅导 《药剂学》 （2）胆固醇：具有调节膜流动性的作用。 其双分子层结构为：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。 三、靶向乳剂的特点： 对淋巴系统有较好的亲和性 四、乳滴粒径和表面性质： 静注乳剂乳滴在 0.1～0.5μm 时，被肝、脾、肺和骨髓的单核-巨噬细胞吞噬；静注乳剂乳滴在 2～12 μm 时，被毛细管截取；其中 7～12μm 时，被肺机械截留。 带负电的 O/W 乳剂更易被肝的单核-巨噬细胞吞噬，带正电的乳滴易被肺机械截留。 五、微球 微球系指药物与适宜的高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解或分散于实体中，粒径通 常在 1～250μm 之间，一般制成混悬剂供注射或口服。 六、纳米粒 纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型。粒径多在 10～1000nm 范围 内，药物可以溶解或包裹于纳料粒中，分散在水中形成近似胶体溶液。 总属 一、被动靶向制剂包括：脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等 二、脂质体的特点 （1）靶向性和淋巴定向性； （2）缓释性； （3）细胞亲和性和组织相容性； （4）降低药物的毒性； （5）提高药物的稳定性。 三、脂质体的制备方法： 注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法 ① 注入法 第 2页 执业药师考试辅导