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2011年及2012年执业药师考试药物化学有考到药物总结.pdf
药圈会员收集整理资料,仅供个人学习使用!
氨苄西林 Ampinillin 2012 有考 结构:3 位吡咯烷杂环;
作用特点:不被肾肽酶分解,对大多数β-内酰胺酶稳定。
(二)单环β-内酰胺类
氨曲南 2012 有考
结构特点:6 位连有 2-氨基-苯乙酰氨基
性质:半合成青霉素
有引湿性;水中微溶;两性;苄位为手性碳,结构中有四个手
性中心。
化学性质同青霉素,可发生各种分解;
含游离氨基具有亲核性,极易生成聚合物(共性,如阿莫西林);
对酸稳定,可口服给药。
第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素
第一个广谱青霉素,不耐β-内酰胺酶。
N 上连有强吸电子磺酸基
有耐酸作用,临床用粉针剂,主要用于肠球菌,痢疾杆菌,伤
有氨噻肟侧链
寒杆菌,大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染。
H H 2 位甲基,增加对酶稳定性
NH S 副作用小,不发生交叉过敏
H N 第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素;
2 O
N N 上连有强吸电子磺酸基;
O Cl 2 位甲基,增加对酶稳定性;
COONa
H2O 副作用小,不发生交叉过敏。
理化性质:为 3 位氯原子取代的头孢菌素,并将氨苄西林的侧 盐酸米诺环素(新)2011
链引入其分子中,得到口服的药物。3 位氯的引入,使其对碱和亲核 四环素脱去 6 位甲基和羟基,7 位引入二甲氨基
试剂变得稳定。同时,活性提高,药代动力学性质改善。 口服吸收很好,目前治疗中活性最好的四环素类药物,高效、
舒巴坦钠 2011 有考 速效、长效特点
第一节 喹诺酮类抗菌药
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