35精神科药品说明书_路滴美片.docVIP

【药品名称】 　　通用名：盐酸马普替林片 　　商品名：路滴美 　　英文名：Maprotiline Hydrochloride Tablets 　　本品主要成份为：盐酸马普替林 　　其化学名称为：N-甲基-9，10-桥亚乙基蒽-9（10H）-丙胺盐酸盐 其结构式为： 　　分子式：C20H23N·HCl 分子量：313.87 【性状】 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。 【药理毒理】 本品系四环类抗抑郁药，能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。 【药代动力学】 人体药代动力学研究，口服路滴美包衣片后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。 一次口服50毫克马普替林后，8小时之内，其血药峰浓度为48～150豪微摩尔/升（13～47毫微克/毫升）。多次口服马普替林每日150毫克，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320～1270毫微摩尔/升（100～400毫克/毫升）。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。马普替林在血和血浆之间的分配系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2～13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88～89%。其表现分布容积为23升/公斤体重。 马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27～58小时）。经计算其平均体内总清除率为514毫升/分。一次用药后，在21天之内，其总量的57%经尿，30%从粪便以原形和代谢物（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄。只有约2～4%以原形从尿排除。 老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。 特殊临床情况下的动力学：肾功能损害时（肌酐清除率24～37毫升/分），若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响，但代谢物从尿的排泄会减少，这种排泄减少可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。 【适应症】 抑郁症 内源性抑郁症，迟发性抑郁症（更年期性抑郁症）。 精神性抑郁症，反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。 【用法用量】 使用路滴美治疗期间，应将病人置于医疗监督下。确定剂量时应个体化，并根据病人的情况和反应进行调整。以尽可能小的剂量，达到治疗效果，并缓慢地增加剂量。 每日用药量不宜超过150毫克。 1．轻度到中度抑郁症，特别是用于治疗自行就诊的病人： 口服，每次25毫克（1片），每日1至3次；或25～75毫克（1片至3片），每日1次，应根据病人病情程度和反应而定。 2．严重抑郁症，特别是住院病人： 口服，每次25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至150毫克（6片），分数次服或1次服用。 3．儿童和青少年病例： 应逐渐增加剂量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限，上述剂量仅作为推荐参考。 对青少年，可按具体情况将剂量增至接近成年人水平。 4．老年患者 宜逐渐增加剂量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次；必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。 【不良反应】 路滴美所引起的各种副作用一般轻微而短暂，通常继续用药或减少剂量后会消失。某些症状常难于区分是药物副作用或抑郁症的症状（例如乏力、睡眠障碍、激越、焦虑、便秘、口干）。如有严重副作用，例如神经病学或精神病学症状，应停用路滴美。 老年人对抗胆碱能、神经病学、精神病学或心血管方面的副作用尤为敏感。 中枢神经系统： 神经性—偶见或常见：头晕、头痛、晕眩。罕见：惊厥、椎体外系症状（例如震颤、静坐不能、肌阵挛）、共济失调。个例或罕见：发音困难、软弱无力、感觉异常（麻木、麻刺感）。 精神性—偶见或常见：暂时性乏力、日间镇静作用、嗜睡。罕见：睡眠障碍、激越、焦虑。个例：恶梦、烦躁、精神错乱、谵妄、幻觉、轻躁狂、躁狂。 抗胆碱能神经作用：偶见或常见：口干。罕见：视力模糊。个例或罕见：尿潴留，个别病例有口炎。 有报告长期用抗抑郁药治疗的龋齿发生率上升。因此，在长期治疗期间宜定期作牙科检查。 皮肤：偶见：皮肤反应（皮疹、荨麻疹），有时伴有发热。个例：脉管炎、痒、紫癜、光过敏反应、水肿。 胃肠道：偶见：恶心、呕吐。罕见或偶见：便秘。 心血管系统：罕见或偶见：体位性低血压、心动过速、心律失常。个例：心脏传导障碍（例如房室传导阻滞）、心悸、高血压、晕厥。 呼吸道：个例：伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺炎。 内分泌系统：个例：乳房增大，溢乳症。 肝脏：罕见：血清转氨