一类苄基咔唑衍生物的合成及其芳香化酶抑制活性.PDF

网络出版时间：2017-01-12 11:57:57 网络出版地址：/kcms/detail/12.1355.N1157.002.html 第 32 卷 第 期 天津科技大学学报 Vol. 32 No. 2017 年 月 Journal of Tianjin University of Science Technology 2017 DOI:10.13364/j.issn.1672-6510 一类苄基咔唑衍生物的合成及其芳香化酶抑制活性 1 1 1 1 2 1 戴玉杰 ，刘艳春 ，孙紫悦 ，宋智丹 ，刘 伟 ，张秀利 (1. 工业发酵微生物教育部重点实验室，天津科技大学生物工程学院，天津 300457 ； 2. 天津科技大学理学院，天津 300457) 摘 要 ：许多含咔唑结构的天然产物和药物分子具有广泛的生物和药理活性．在前期研究中发现苄基咔唑类化合物 具有芳香化酶抑制活性的基础上 ，合成 10 个苄基咔唑衍生物 (其中 ，前 7 个化合物是未被文献报道过的化合物)，采用 1H NMR 确证它们的结构 ，在体外酶水平上测定它们对芳香化酶的抑制活性 ，并总结取代基对其活性影响的构效关 系．该研究可为进一步寻找更高活性苄基咔唑类芳香化酶抑制剂提供基础数据和思路． 关键词 ：苄基咔唑衍生物；合成；芳香化酶抑制剂 中图分类号：R914.5 文献标志码 ：A 文章编号 ：1672-6510 (2017)00-0000-00 Synthesis and Aromatase Inhibitory Activities of Some Benzyl Carbazole Derivatives 1 1 1 1 2 1 DAI Yujie ，LIU Yanchun ，SUN Ziyue ，SONG Zhidan ，LIU Wei ，ZHANG Xiuli (1．Key Laboratory of Industrial Fermentation Microbiology ，Ministry of Education ，College of Biotechnology ， Tianjin University of Science Technology ，Tianjin 300457 ，China ； 2．College of S