10-透皮给药制剂-简化版是.pptVIP

2014.06;* ; 掌握透皮给药制剂定义﹑分类与特点，了解皮肤的基本生理结构与药物吸收途径； 掌握透皮给药制剂中常用的透皮吸收促进剂的特点及其应用，掌握药物透皮给药的原理及影响因素，了解促进药物透皮吸收的新技术； 熟悉透皮给药制剂质量控制的主要内容； 熟悉透皮给药制剂的主要研究技术和研究内容； 熟悉透皮给药制剂的主要辅料的性质以及透皮给药制剂的制备工艺。; 透皮/经皮给药系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)是指药物从特殊设计的装置释放出来，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药新剂型。 TDDS是透皮给药的新剂型，也称为透皮给药制剂（经皮吸收制剂）。TDDS通常是指贴剂(控释贴片)，与橡胶膏剂、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、硬膏剂、涂剂等皮肤用药制剂有本质的区别。 严格上讲，TDDS是指皮肤局部给药，药物经皮肤吸收起全身治疗作用的一类新型给药系统（DDS）。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 药物的经皮吸收过程与途径 药物的经皮吸收过程 药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。释放是指药物从基质中释放出来而扩散到皮肤表面的过程；穿透是指药物透过表皮（角质层和活性表皮）进入真皮的过程；吸收是指药物透过表皮后，到达真皮和皮下脂肪组织，通过毛细血管或毛细淋巴管进入体循环而产生全身作用的过程。 药物经皮吸收的途径 药物经皮吸收的途径有二条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。 ;第二节 透皮给药制剂的研究及促渗技术;2.1.2 药物性质与剂型因素 分子大小及亲水亲脂性 药物的扩散系数与分子量的平方根成反比，分子量愈大，分子体积愈大，药物扩散系数愈小；分子量大于600的药物难以通过皮肤角质层。 皮肤角质层间质为两亲性结构，亲脂性强和亲水性强的药物分子均难以透过角质层。 pH和pKa 药物熔点与热力活度 药物剂量 药物浓度 开发透皮给药制剂首先选择理化性能适中、作用剂量小、药理活性强的药物;2.2 TDDS中常用的透皮（经皮）吸收促进剂;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;2.3 促进药物经皮吸收的新技术;2.4 透皮给药制剂的主要研究内容;2.4.2 处方前研究 （1）总剂量的确定 透皮给药制剂（贴剂）都有规定的释放总量，药物的释放总量与药物透皮吸收总量密切相关。因此常根据药物的释放总量来确定透皮给药制剂总剂量。 （2）表面积的确定 表面积增大，药物透皮吸收的量增大。根据患者对贴附大小的接受程度和实际应用情况，透皮给药制剂（贴剂）的总表面积以不超过40平方厘米为宜。;（3）药物浓度 即单位面积的药物含量，以硝酸甘油贴片为例，药物浓度在一定范围内（0.01～1.0 mg/cm2），皮肤吸收药物百分率相当稳定（在36.6%～43.5%）。当浓度超过这一范围，则吸收率减少，说明皮肤的吸收有饱和性，因此，透皮制剂产品应有单位面积含药量（药物浓度）的限制。 （4）用药时间 在皮肤上用药时间越长，吸收率越大。但时间过长，应用部位汗液的积累和细菌的繁殖会影响贴剂产品的使用。普通透皮制剂一般是1贴/日或1贴/3日，特殊缓控释贴剂可达1贴/5～7日（如可乐定降压贴）。;Evaluation only. Created w