12-13 第六章 半固体制剂是.ppt

半固体制剂;软膏剂 ;外用膏剂－概述;二、分类 . 按基质及形态分类: 软膏剂（半固体状）：又分乳膏、药膏、油膏、糊剂 膏药（铅硬膏） 硬膏剂 橡胶硬膏 巴布膏剂 贴膏剂（药典） 贴剂 （TDS,TTS，经皮给药系统） 其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等. ;三、特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收： TDS,TTS (Transdermal Therapeutic System);四、外用膏剂中药物的透皮吸收机理;1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器 ;（a）皮肤的断面图 （b）表皮扩大图;2、透皮吸收的主要途径3 透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 汗腺;3 、影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率； K为药物皮肤/基质分配系数； C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A为给药面积； T为有效屏障厚度 （1）药物的理化性质 （2）基质的性质;（3）附加剂 （4）皮肤的条件 （5）其它;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;1、油脂性基质：疏水、润滑、无刺激性，不易涂布、不易洗涤、油脂类稳定性差（烃类较好），药物释放性能差，主要用于遇水不稳定药物软膏剂的制备 分类：烃类 、油脂类 、类脂类 1）烃类：石油中得到，其中大部分属于饱和烃（凡士林、石蜡、硅酮 ）;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;第一节 软膏剂;软膏剂的制备;(二)药物加入方法： 水溶性基质中：直接混匀 水溶性，少量水溶解 药液 油脂性基质中：羊毛脂或 吸水软膏吸收 1.固体 油溶性，溶于油相 药液+油脂性基质：直接混匀 药物 不溶性者，研细过筛 药粉 与少量液态基质研成糊状 递加其它基质 一般过六号筛，眼膏过九号筛;2、量少的 3、半固体、粘稠性的、固体浸膏;4、挥发性共熔成分共存的 5、易氧化、水解的 6、乳剂型;7.中草药：炸取、提取 溶于油者，可用热油炸取 或用适宜溶剂提取，浓缩成稠膏备用； 水浸膏制油膏先用羊毛脂混匀； 干浸膏加少量溶媒软化或研成糊状。 8.软膏调节剂应用： 软膏过硬，加液体石蜡调节。 软膏过软，加石蜡，蜂蜡调节 ;软膏剂生产工艺分为：制管、配料、包装。 表皮外用软膏的配料和灌注需在300,000级 洁净条件下操作，眼膏及直肠外的腔道用 软膏需在100,000级下操作。;Ointment Mill ;(四)基质的选择: 根据药物性质基质性质,临床用药,患病部位情况,选择使用. 1.药物释放速度快到慢: 水溶性基质乳剂型基质(O/WW/O)油脂性基质(动物油植物油凡士林.蜡类) 2.乳剂型基质,吸水性好,有一定润滑作用,易洗除不油腻,渗出物多的创面慎用. ;3.油脂性基质：润滑性好,保护皮肤,防止开裂,但不吸水,不宜用于湿润糜烂创口、脂溢性皮炎,粉刺痤疮等,以免阻塞毛,加重病情. 4.水溶性基质: 吸湿好.适用于润湿,糜烂创面,疗效好,表皮形成快. 不宜用于肥厚,苔藓化局部,以免局部干燥开裂, 注意失水干涸.;第二节 眼膏剂;注意： 1、基质与药物：纯净，无菌，必要时可加抑菌剂；对眼部无刺激,必须经灭菌处理.基质常为油性。 凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1 2、不溶性固体药物过九号筛，180-200目。 3、制备时容器、设备须严格灭菌消毒. 4、生产制备在无菌条件下进行. 5、眼膏剂应做粘膜刺激性试验.;要求：;第三节 凝胶剂;常用辅料 纤维素衍生物MC,CMC-Na等;卡波姆（carbomer） 淀粉甘油 甘油明胶;盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质） 盐酸克林霉素 10g 卡波普940 10g 三乙醇胺