5-胆激和胆阻药教材.pptVIP

常德高职院医学系; 胆碱能受体激动药 （拟胆碱药）; 定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。 ;第一节 M受体激动药 ;毛果芸香碱对眼的作用： (1) 缩小瞳孔:（+）M受体 瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央 虹膜根部变薄 前房间隙扩大 房水流通。 (3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊。 毛果芸香碱：(+)M-受体 收缩睫状肌 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚） 屈光度增加 远目标影象映在视网膜前 视远物模糊， 视近物清晰(调节痉挛)。;[临床应用] 1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼； 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3、对抗阿托品中毒的M样症状 [注意事项] 滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。 [不良反应] 过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 ;第二节 抗胆碱酯酶药 ;一、易逆性抗AChE药 ;[临床应用] 1.重症肌无力： 新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵 2.腹气胀和尿潴留： 新斯的明（手术或其他原因引起的） 3.青光眼： 毒扁豆碱、地美溴铵 4.竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒： 新斯的明、依酚氯铵;常用易逆性抗AChE药 新斯的明（neostigmine） 特点： 选择性高，对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强,对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。属季铵化合物，口服吸收不规则，不易进入中枢和 眼前房。 用途： 1．治疗重症肌无力： 新斯的明：①(-)AchE; ②直接(+)N2-R; ③(+)运动N末梢释放Ach 2．减轻腹气胀 3．减轻术后尿潴留 4．阵发性、室上性心动过速。 5．非除极化肌松药中毒：如筒箭毒碱 ;禁忌症： 机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。 不良反应： 主要为胆碱能N过度兴奋。过量可加重肌无力症状。;二、难逆性抗AChE药——有机磷酸酯类 ;有机磷酸酯类包括： (1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex） (2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等 ;胃肠道吸收;【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。 ;治疗有机磷中毒的药物： 1、解磷定－复活胆碱酯酶 2、阿托品－对抗M样症状;【解救原则】 1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。;胆碱能受体阻断药 （抗胆碱药） ; 定义： 是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 ; 1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。; 阿托品（Atropine）; 阿托品（Atropine） 和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。;器官 ;器官 ;1. 抑制腺体分泌;2. 解除平滑肌痉挛;(1)扩瞳：;(2)升高眼内压;4. 对心血管系统作用;2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用;3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜;5. 感染性休克;6. 解救有机磷酸酯类中毒;1.阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔