药二0201-0303讲义.pdf

第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 第 01 讲 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（一） 第一节 解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药（NSAID） [ 讲义编号 NODE70206200020100000101：针对本讲义提问] 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。 [ 讲义编号 NODE70206200020100000102：针对本讲义提问] COX 有两种同工酶：COX-1 和 COX-2。 COX-2——引起炎症反应。 COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。 ①胃壁 COX-1 促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。 ②血小板 COX-1 使血小板聚集和血管收缩。 肾组织内同时具有 COX-1 和 COX-2，共同维护生理功能。 [ 讲义编号 NODE70206200020100000103：针对本讲义提问] 1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。 2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、 中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。 [ 讲义编号 NODE70206200020100000104：针对本讲义提问] 3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。 ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。 ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。 痛经及拔牙后止痛。 [ 讲义编号 NODE70206200020100000105：针对本讲义提问] 4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。 布洛芬用于—— ①慢性关节炎的关节肿痛； ②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛； ③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛； ④解热。 [ 讲义编号 NODE70206200020100000106：针对本讲义提问] 5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对 COX -2 的抑制作用比 COX-1 强，有一定的选择性——吡罗昔康、美 洛昔康。 6.选择性 COX -2 抑制剂 ——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。 （记忆 TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定） [ 讲义编号 NODE70206200020100000107：针对本讲义提问] （二）典型不良反应 1.最常见——胃肠道反应，包括： 胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1 有关。 2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。 3.【补充 TANG】阿司匹林——水杨酸反应。 4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。 5.肝坏死、肝衰竭——【补充 TANG】瑞夷综合征。 [ 讲义编号 NODE70206200020100000108：针对本讲义提问] 【马上小结 TANG】 阿司匹林 5 大不良反应 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏 5.瑞