氨基糖苷类抗生素是.ppt

氨基糖苷类抗生素  （Aminoglycosides antibiotics）;教学目标;Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel Prize;分 类;氨基糖苷类抗生素的共性; 1.吸收：为有机碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒； 2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。;;（三）抗菌机理相似——抑制蛋白质合成;核糖体循环;氨基糖苷类;杀菌作用特点： 1.杀菌作用呈浓度依赖性 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性 杆菌的抗菌作用强 3.具有明显的抗生素后效应 4.具有初次接触效应 5.在碱性环境中抗菌活性增强;（四）细菌的耐药机制相似;用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。;利用该药口服不吸收的特点，可以治疗 消化道感染，肠道术前准备、肝昏迷 用药，如新霉素。 ;（六）主要不良反应相似;预防：;2. 肾毒性：药源性肾衰常见原因 药物经肾排泄，肾皮质浓度高，损害肾小管（近曲小管）—溶酶体破裂，线粒体损害—钙转运受阻 轻—肾小管肿胀 重—急性坏死 出现蛋白尿、血尿、肾衰。;3.肌毒性：氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头 原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致肌肉接头传递阻断 新霉素﹥链霉素﹥卡那霉素﹥奈替米星﹥阿米卡星﹥庆大霉素﹥妥布霉素 防治：避免与肌松药合用； 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。;;4.过敏反应（以链霉素多见）;用药注意事项;药物相互作用;主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用;庆大霉素（Gentamycin）;卡那霉素（Kanamycin）;阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）;其他氨基糖苷类抗生素;小结;小 结;8 、一般G-杆菌感染首选 9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类 11 、毒性最小的氨基糖苷类 12 、毒性最大的氨基糖苷类 13、对淋球菌敏感的氨基糖苷类 ;氨基糖苷类;思考题