第5章外周神经系统综述.ppt

第五章 外周神经系统药物;主要内容;;;传出神经;思考题 毒蘑菇为何有毒？ 豆类为何熟后再食用？ 有机磷杀虫剂和沙林毒气作用机制？;第一节 影响胆碱能神经系统药物;; 概念： 拟胆碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物。 ;临床应用M受体激动剂 ①手术后腹气涨、尿潴留； ②降低眼内压，治疗青光眼； ③缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他 老年性痴呆； ④大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛 作用，可用于止痛；具有N样作用的拟胆 碱药还可缓解帕金森症。;乙酰胆碱;乙酰胆碱的结构修饰;来源：芸香科植物毛果芸香叶子中分离出的一种生物碱 别名：匹鲁卡品 应用：原发性青光眼;结构与性质;稳定性：;（二）乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂; 分类:（按其与胆碱酯酶结合程度不同） 可逆性抗胆碱酯酶药—溴新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂—有机磷农药、碘解磷定;（一）、可逆性抗胆碱酯酶药;毒扁豆是非洲西部产的一种豆料植物，一年生草本植物，茎蔓生，小叶披针形，花白色或紫色，荚果长椭圆形，扁平，微弯。种子白色或紫黑色。嫩荚是普通蔬菜，种子可入药 毒扁豆碱 1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得毒扁豆碱 中文别名： 毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、 依色林 、卡拉巴豆碱。;化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基] 苯铵 临床应用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床供口服； 甲硫酸新斯的明供注射用； 用于治疗重症肌无力、术后腹气涨，及尿潴留;结构特点;;性质;（2）鉴别：;（二）、不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂;案例 陈某，女，53岁，服氧化乐果农药250ml，三小时后被家属送到医院。入院时患者神智不清，瞳孔缩小，面色发绀，严重代谢性酸中毒，低氧血症。 问题： 1．该患者有机磷农药中毒程度如何判断？ 2. 口服有机磷农药中毒应选用哪些药物抢救？ 3.抢救有机磷农药中毒的药物有何结构和理化性质？;代表药：碘解磷定 Pralidoxime Iodide 结构与性质;第五章 外周神经系统药物;主要内容;;二、 抗胆碱药;（一）M受体拮抗剂;1. 茄科生物碱类;茄科生物碱类M受体拮抗剂 ;化学结构与活性关系;硫酸阿托品;托品酸的立体化学;化学性质;②碱性;④鉴别反应：Vitali反应（莨菪酸的专属反应） ;⑤氧化反应;药效基本结构：氨基乙醇酯 酰基上的大基团：阻断M受体功能 ;溴丙胺太林（ Propantheline Bromide ）　;酯键：水解;N1受体拮抗剂：神经节阻断剂，主要呈现降低血压的作用， 现多被其他降压药取代;氯化琥珀胆碱 ;右旋氯化筒箭毒碱;学习小结;一、单项选择;二、多项选择;1.比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱的结构，分析四个药物的作用异同点。 ; 肾上腺素能药物作用于人体内的肾上腺素受体而产生生理效应，主要包括拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。;肾上腺素能受体可分为：; 概念：又称肾上腺素受体激动剂 ①能与肾上腺素受体结合； ②使肾上腺素受体兴奋 ③产生的作用与去甲肾上腺素相似 ④在化学结构上均为胺类，部分药 物又有儿茶酚（邻苯二酚）结构，故亦称儿茶酚胺;肾上腺素是由肾上腺髓质分泌的主要激素 1895 Oliver 证明肾上腺提取物有升压作用 1899 Abel, Stolz 将活性成分命名为肾上腺素，并合成成功 后来逐步发现除了肾上腺素外，人体内还广泛存在去甲肾上腺素、多巴胺、麻黄碱;按作用的受体分类：α肾上腺素能激动剂 β肾上腺素能激动剂 α、β肾上腺素能激动剂;⑴易被氧化：儿茶酚结构，自动氧化而变色（从红色逐渐 变为棕色的聚合物） 影响因素：pH升高、光照、温度升高、微量 金属离子、空气、氧化剂 pH3.0－4.0时较稳定 保管：应避光、密闭、阴凉处保存 ;酚结构具有还原性 ; 结合儿茶酚胺类药物的结构特点，分析归纳所有影响氧化反应速度的因素有哪些？如何影响？制备其注射剂时应采取哪些措施可以防止氧化的进行？;（2）异构化：含有一个手性碳原子的药物，室温放置或加热时，会发生左旋体转变为右旋体的消旋化