第十三章 镇静催.pptVIP

镇静催眠药;案例;思考题：;指对中枢神经系统具有选择抑制，能够抗焦虑和起到催眠作用的药物。 ;19世纪：水合氯醛，副醛，乌拉坦 20世纪： 1912年 苯巴比妥 1961年 氯氮 （利眠宁） 苯二氮类 21世纪 从苯二氮类向非苯二氮类发展 ;生理睡眠和药物睡眠;生理性睡眠;常用药物; 失眠——用药——催眠（REM缩短）——停药——REM显著延长，噩梦增加，慢性病发作率增加——睡眠欠佳——促使病人再次用药。 ;药物治疗失眠的基本原则;第一节：苯二氮卓类;分 类 长效类: T1/224h 地西泮（安定）、氟西泮 中效类： T1/2:6-24h 氯氮卓、硝西泮、艾司唑仑 短效类： T1/26h 三唑仑、奥沙西泮;安定（地西泮；valium，diazepam）;代谢：在肝药酶作用??转化为具有活性的去甲安定，并进一步转化为去甲羟安定。 排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出。 ;;作用与应用;二、作用机制;;; GABA作用于GABAA受体→ GABAA受体兴奋→细胞膜对Cl-通透性↑→Cl-大量进入细胞膜内引起超级化→神经兴奋性↓;作用机制;本类镇静催眠作用的优点 1 安全 2 耐受性轻 3 反跳现象轻 4 嗜睡和运动失调等不良反应轻;五、不良反应;3.长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性，停用本类药物可出现戒断症状，与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、较轻 4.过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。过量中毒时除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼 5.偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。;六、药物相互作用 中枢抑制药、乙醇和本品合用，中枢抑制作用可相加或增强，易出现思睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷，严重者可致死。如临床需合用时宜降低剂量，并密切监护病人;其他苯二氮卓类药物;其他苯二氮卓类药物;第二节 巴比妥类;巴比妥类（barbiturates）;体内过程;【体内过程】;【药理作用】;（2）抗惊厥、抗癫痫 大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥;【作用机制】;不良反应和注意事项;中毒及解救;【药物相互作用】;第三节 其他镇静催眠药;其他镇静催眠药;新型抗焦虑和催眠药;抗焦虑;镇静催眠;作用机理;再见