第四章：第一节 镇静催.pptVIP

第四章　;;第一节 镇静催眠药;催眠镇静与剂量的关系;*;镇静催眠药分类（按结构分类）;一、巴比妥类;主要掌握;结构特点;发现;物理性质;化学性质;理化性质——弱酸性;理化性质——水解性;*;巴比妥类药物的构效关系;巴比妥类药物的构效关系;1、C-5位双取代;2、5位双取代的总碳数;;3、不易氧化可长效;代谢与药物持续作用时间;4、在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性;5、将C-2上的氧以硫代替，脂溶性增加;;苯 巴 比 妥;*;化学性质;理化性质——弱酸性;钠盐易溶于水，可作注射用药 水溶液呈碱性;苯巴比妥钠与酸反应;理化性质—水解性;水解速度与温度;注射剂使用注意;苯巴比妥的鉴别反应; 1、丙二酰脲的特征反应;机理: 与Cu2+发生络合反应; 1.与铜盐反应生成紫色络合物 2 .与AgNO3生成白色沉淀 以上都可以用来做鉴别反应;2、含芳环的巴比妥类药物;临床应用;*;*;二、苯二氮杂卓类;*;发现——氯氮卓的结构简化;结构改造;2、在7位上引入吸电子基（NO2）， 能显著增加活性;3、在2’位上引入吸电子基（F）， 能显著增加活性;4、1位N以长链烃基取代（如环丙甲基），可延长作用时间;5、1.2位或4.5位骈入杂环可增  加活性：水解开环;*;代表药物——地西泮;理化性质;理化性质-水解性;制备注射液时需注意：;理化性质——鉴别反应;临床应用;奥沙西泮;;三、其他类;鉴别：遇氢氧化钠会分解为氯仿和甲酸钠。 　　遇热放出有毒的气体，并有刺激性。 用途：水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药，用于失眠烦躁不安及惊厥。;;主要内容;课 堂 练 习;2、安定的化学结构为（ ） A. B. C. D. E. ;3、 苯巴比妥的化学结构为（ ） A. B. C. D. E.;4、将苯巴比妥钠制成粉针剂，临用时用注射用水溶解，其主要原因是（ ） A. 本品易氧化 B. 难溶于水 C. 水溶液易水解失效 D. 易与铜盐显色 E. 易吸收二氧化碳;*;6、苯巴比妥具有哪些性质（ ） A. 与吡??硫酸铜试液作用显紫色 B. 水溶液对热稳定，不易水解 C.其钠盐需制成粉针剂 D.置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀 E.具有较强的抗癫痫作用;*