16第16章新技术与新剂型.pptVIP

第三十六章 制剂新技术;第二节 微囊化技术;微囊应用;微囊化的优点;微囊化的优点（续）; 药物微囊化技术的进展 微囊化技术发展阶段： 第一代：80年代以前，粒径5μm-2000μm 第二代：80年代左右，粒径1-250μm，用在药物缓控释的给药系统里边。 第三代：纳米级粒子靶向制剂。粒径小于1μm，1-1000nm，主要用于纳米囊。;囊心物与囊材;囊材的分类;天然高分子囊材; 3. 海藻酸钠 ①组成：多糖类阴离子化合物 ②性质：溶于水，不溶于乙醇等有机溶剂 ③用法：a　CaCl2固化法 b　与甲壳素或聚赖氨酸混合使用 ?;4. 壳聚糖 ① 组成：甲壳素脱乙酰化后制得的一种天然聚阳离子多糖 ② 性质：溶于酸或酸性水溶液，无毒、无抗原性，具有优良的生物降解性和成膜性在体内可溶胀成水凝胶。;半合成高分子囊;半合成高分子囊(续);;囊材选用原则; 　单凝聚法 　复凝聚法 物理化学法（相分离法） 　溶剂-非溶剂法 　改变温度法 　液中干燥法 喷雾干燥法 喷雾凝结法 物理机械法 空气悬浮法 多孔离心法 锅包衣法 化学法：界面缩聚法、辐射交联法;㈠ 物理化学法: 相分离法 (Phase separation) 相分离工艺现已成为药物微囊化的主要工艺之一。;在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。 基本原理： 凝聚剂作用、凝聚条件的可逆性、 固化作用 凝聚剂： a. 强亲水性非电解质：乙醇、丙酮 b. 强亲水性电解质：硫酸钠、硫酸铵 ;(2)工艺流程：;微球(microspheres);盐酸川芎嗪明胶微球 ×4500倍;微球的制备;微球制备举例;第三节 固体分散技术;;固体分散体的用途;双炔失碳酯：聚维酮（PVP）的比例?，溶出速度?，比原药增大了38倍。;尼莫地平：难溶性药物，37℃水中溶解度4.6 μg/mL。溶剂熔融法制备成PEG6000固体分散体;(1) 安全??无毒、无致癌。 (2) 有效：使药物达到最佳的分散效果。 (3) 稳定：不与药物反应，不影响药物的稳定性、测定。 (4) 经济: 价廉，易得。 ;常用载体材料;固体分散体的制备方法;;熔融法;药物与载体材料共同溶于有机溶剂;溶剂法;3、溶剂—熔融法;溶剂－熔融法;4、溶剂－喷雾（冷冻）干燥法;溶剂－喷雾（冷冻）干燥法;研磨法