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盐城工学院 暑 期 实 践 报 告 阿司匹林 概述是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6号。早在1853看夏天，弗雷德克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视：1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好：1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。到目前为为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更长效。 阿司匹林结构图 HYPERLINK /albums/1345/6266417/0/0.html#0$574e9258d109b3de4d7704d3ccbf6c81810a4c45 中文名称：阿司匹林 　　中文俗名：HYPERLINK /view/569733.htm醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。 　　英文名称：Aspirin 　　英文HYPERLINK /view/343250.htm别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Empirin、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic acid 　　（中文）普通命名法：HYPERLINK /view/49277.htm乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸 　　（中文）系统命名法：2-（乙酰氧基）HYPERLINK /view/123351.htm苯甲酸 　　（英文）普通命名法：acetylsalicylic acid 　　　 理化性质 本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或身徽酸臭，味徽酸。徽溶于水，易溶于乙醇。显酸性，可溶于碳酸钠及氢氧化钠。稳定性差，极易水解，生成水杨酸(具毒副作用)和醋酸。《中国药典》规定要检查游离水杨酸，遇三氯化铁试液显紫堇色。生产中还可产生醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨苯酯。这些杂质由于不含羧基，故不溶于碳酸钠试液中。产生的少量乙酰水杨酸酐杂质可引起过敏反应。 用途：本品的解热、镇痛、抗炎作用较强，能选择地使细胞内环氧合酶(cox)乙酰化，抑制环氧合酶(cox)的活性，影响下丘脑中枢致热因子前列腺索(PG)的合成，使体温中枢恢复调节体温的正常反应。 检验手法 鉴　别（1）取细粉适量（约相当于阿司匹林0.1g），加水10ml，煮沸，放冷，加三氧化铁试液1滴，即显紫黄色。 （2）取拗粉适量（约相当于阿司匹林0.5g），加碳酸钠试试液10ml，振摇后，放置5分钟，滤过，滤液煮沸2分钟，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉沉，并发生醋酸的臭气。 检 查 游离水杨酸取细粉适量（相当于阿司匹林0.1g），加无水氯仿3ml，不断搅拌2分钟，用无水氯仿湿润的滤纸滤过，滤渣用无水氯仿洗涤2次。 每次1ml，合并滤液与洗液，在室温下通风挥发至干；残渣用无水乙醇4ml溶解后，称置100ml量瓶中，用少量5%乙醇洗涤容器，洗液并入量瓶中，加5%乙醇稀释至刻度，摇匀，分取50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液，取盐酸溶液（9→100）1ml， 加硫酸性铵指示液2ml后，再加水适量使成100ml，1ml，摇匀，30秒钟内如显色，与对照液，（精密称取水杨酸0.1g，置1000ml量瓶中，加水溶解后，加冰醋酸1ml，摇 匀，再加水适量至刻度，摇匀，精密量取1.5ml，加无水乙醇2ml与5%乙醇使成50ml，再加上述新制的稀硫酸铁镂溶液1ml，摇匀）比较，不得更深（0.3%）。 溶出度取，照溶出茺测定法（附录60页第一法）以稀盐酸12ml加水至500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过；精密量取续滤液1ml置25ml量瓶中，加0.1%氢氧化钠溶液5ml，置水浴中煮沸5分钟，放冷，加稀硫酸2.5ml，并加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法。 在303nm的波长处测定吸收度，按C7H6O3？？的吸收系数为265计算，再乘以1.304，计算出每片的溶出量；限度为标示量的80%，应符合规定。 含量测定 取20片，精密称定，研细，精密称取适量（