处方工艺对全浸膏胶囊吸湿性与装量的影响.docVIP

　　处方工艺对全浸膏胶囊吸湿性与装量的影响 作者：何燕，罗建春，聂金媛，彭彩虹，曾祥腾 【摘要】 　　目的探讨辅料、工艺对中药胶囊剂吸湿性和装量的影响。方法以工艺可行性、吸湿性、胶囊装量、性状、临界相对湿度等为考察指标，筛选合适的处方。结果以二氧化硅预分散浸膏，再加上磷酸氢钙、二氧化硅合用而得的胶囊最佳，临界相对湿度为68.3％。结论中药全浸膏制剂吸湿性问题的解决要考虑多方面因素。 【关键词】 中药全浸膏 装量 吸湿性 临界相对湿度 　　Abstract：ObjectiveTo study the influences of excipients and preparation process on the hygroscopicity and packing volumes of XH-capsule. MethodsTaking difficulty of preparation, hygroscopicity, packing volumes, traits and critical relative humidity as assessing indexes, the best pound idity of 67.4%, could be obtained by bining Silica-dispersed extract, ent of hygroscopicity in the preparations and formulation of Chinese medicine. 　　Key edicine ； Packing volumes ；Hygroscopicity；Critical relative humidity 　　中药浸膏服用量大，且大多吸湿性强，需加入较多的辅料，造成服用量大，不利于患者服用。如何在制剂成型工艺中筛选合适的辅料和工艺，同时达到尽可能减少辅料用量和保证样品稳定性的目的，是中药全浸膏制剂成型的难点之一［1～5］。XH中药全浸膏由大枣等中药经水提60%醇沉而得，吸湿性强，室温放置3 h即吸湿软化，且次服用量大（1.2 g/次），我们拟将XH中药全浸膏制备成质量稳定、服用量少的胶囊。 　　 1 仪器与试药 　　DZF-6050型电热真空干燥箱(上海科技有限公司)； 电子 天平（BS2000S，北京赛多利仪器系统有限公司）；挤出滚圆机（Japan, TOKYO）。 XH中药浸膏粉(水提60%醇沉浸膏粉)；二氧化硅（湖州食品化工联合公司）；β-环糊精（β-CD，广东省郁南县环糊精厂）；微晶纤维素(MCC，营口奥达制药有限公司)；磷酸氢钙（药用，连云港德邦精细化工有限公司）；乳糖（Fonterra limited,Head office）；预胶化淀粉(河北省唐山市冀东制药厂)；糊精(山东聊城阿华制药有限公司)；硬脂酸镁（桐梓县光彩化工有限公司）。 　　 2 方法与结果 　　2.1 吸湿百分率的 计算 方法 　　在已恒重量瓶里放入厚约3 mm的粉。准确称重，置相对湿度为75％氯化钠过饱和溶液的干燥器中，于25℃恒温箱内保存，定时称量，计算吸湿百分率。吸湿百分率(％)=(吸湿后质量-吸湿前质量)／吸湿前质量×100％。 　　2.2 XH浸膏预分散的研究 　　XH浸膏极易吸湿，因此我们分别采用不同辅料（磷酸氢钙、微晶纤维素、β-CD、二氧化硅）对XH稠膏进行分散，然后干燥、粉碎，得辅料预分散后的XH中间体。研究中表明，二氧化硅质轻，分散浸膏效果最优。并且二氧化硅预分散后的浸膏不易软化，易于和其他辅料混合均匀，干燥时间更短，干燥过程更易控制，且对吸湿性有一定改善。 　　2.3 制剂工艺对吸湿性的影响 　　将二氧化硅分散后XT干膏（80%）与其他辅料，混合均匀，分别采用挤出-滚圆制备XH小丸，湿法制粒制备XH颗粒、直接混合成XH粉末，然后装0号胶囊，放入RH75%、25℃条件下，10 d后取出观察（见表1）。可知3种工艺各有优缺点：将XH制成小丸或者颗粒然后装胶囊，一次只需服用3粒（0号胶囊），但由于载药量较大（大于80%），因此为了确保样品稳定性，需对小丸或颗粒进行包衣。同时将XH干膏与适量适宜的辅料混合再装胶囊，吸湿性改善较好，且经6个月的加速试验（双铝膜包装）考察质量仍符合要求；但此工艺装量较小，一次需服用4粒（0号胶囊）。表1 不同工艺对处方的影响比较（略） 　　2.4 不同辅料对XH胶囊的影响 　　将XH干膏与单一辅料配伍按处方料（2∶1）混合均匀，备用。考察粉末装量（0号胶囊），观察性状和吸湿百分率（见表2）。实验结果表明，在该用量比例下，二氧化硅能较好的改善吸湿性，性状稳定，但胶囊装量太小；使用MCC与β-CD、磷酸氢钙，胶囊装量较大，对浸膏吸湿性也有一定的改善作