放射性碘-131标记酪氨酸.pdfVIP

第27卷 第4期 摇 摇 大 学 化 学 Vol.27 No.4 摇 2012年8月 UNIVERSITY CHEMISTRY Aug.2012 摇 放射性碘鄄131标记酪氨酸* 李泽军摇 褚泰伟** (北京大学化学与分子工程学院摇 北京 100871) 摇 摇 摘要摇 以氯氨鄄T、Iodogen为氧化剂,用放射性碘鄄131标记酪氨酸分子。 研究不同标记条件,如:溶液pH、 底物浓度、氧化剂用量、载体加入量对标记率的影响。 将本实验用在本科生综合化学实验课教学工作中。 摇 摇 关键词摇 放射化学摇 碘鄄131摇 酪氨酸摇 综合化学实验 摇 摇 目前,放射性标记技术已经被广泛应用于化学、生物学和医学等领域,例如化学反应机理的研究、 放射性免疫分析以及疾病的早期诊断和治疗等。 因此,在本科生综合化学实验中开展与放射化学相关 的实验,让学生掌握该学科的基本知识和操作常识,是有意义的。 摇 摇 放射性碘鄄131具有半衰期短(8.02天),价格便宜,易于购买等优点。 放射性碘标记化合物在生物 学和医学中应用很广泛,是常用的示踪手段之一。 常用的标记方法为利用氧化剂,如氯氨鄄T(Chlora鄄 mine鄄T)、Iodogen、溴代琥珀酰亚胺(NBS)等将放射性碘负离子氧化为具有亲电活性的放射性碘,这些放 [1鄄5] 射性碘进而和化合物中的苯环发生亲电取代反应以完成标记 。 酪氨酸分子中有被羟基取代的苯环, 易于发生亲电取代反应,易于被碘标记。 如欲对蛋白质或其他化合物进行碘标记,需先将酪氨酸及其衍 [6] 生物与蛋白质或其他化合物偶联,然后再完成放射性碘的标记 。 本实验利用氯氨鄄T、Iodogen 为氧化 131 - 剂,氧化碘鄄131负离子( I )标记酪氨酸分子。 研究了不同的标记条件,如:溶液pH、底物浓度、氧化剂 用量、载体加入量对标记率的影响,从而寻找最佳标记条件。 通过该实验,学生可以初步掌握放射性碘 标记化合物的常用方法,同时训练放射化学操作的基本技能。 1摇 实验目的 摇 摇 (1) 了解放射性碘标记化合物的原理; 摇 摇 (2) 了解放射性碘标记化合物的两种常用实验技术与方法; 摇 摇 (3) 了解不同标记条件对标记率的影响。 2摇 实验原理 摇 摇 氯氨鄄T和Iodogen是碘标记化合物常用的氧化剂,其分子结构如图1所示。 氯氨鄄T是水溶性的,在 - 水溶液中生成HOCl,将放射性I 氧化为放射性的I ,放射性的I 进而和化合物的苯环发生亲电取代反 2 2 [3] 应,制得碘标记化合物 。 Iodogen标记化合物的原理和氯氨鄄T一致,但Iodogen不溶于水,标记化合物 [7鄄8] 时可以减少与水溶性有机分子的接触从而减少其氧化损伤,所以氧化条件较为温和 。 氯氨鄄T 氧化 标记法和Iodogen氧化标记法是碘标记化合物常用的两种方法。 摇 摇 酪氨酸由于分子内部有被羟基活化了的苯环,碘的亲电取代反应很容易在羟基的邻位发生。 因此, 很容易被碘标记成功。 其反应式如图2所示。 * 基金资助:北京大学2011年实验教学改革经费(北京大学实验室与设备管理部) ** 通讯联系人,E鄄mail:twchu@pku.edu.cn 52 大 学 化 学 第27卷摇 图1摇 两种常用氧化剂的分