阿莫西林发展的综述.docVIP

阿莫西林发展的综述 摘 要：阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 关键词：阿莫西林；安莫西林，不同剂型，口服半合成青霉素 引言 阿莫西林作为一种广谱抗生素，用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。在过去的十几年里阿莫西林可以说是伴随着我们这一代长大的，然而在日常生活中人们无法区分自身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引起的疾病，有些患者只要感冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林，甚至有时周围的诊所也会随便开给患者阿莫西林。在这个抗生素乱用滥用的时代，虽然国家正在积极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品，但我想公民自身真正了解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物的乱用。 1 阿莫西林简介 中文名：阿莫西林（别名：安莫西林） 外文名：Almodan 化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 分子式：C16H19N3O5S·3H2O 分子量：419.46 结构：[1] 1.1 阿莫西林历史 1962年氨苄西林和阿莫西林(羟氨苄西林)被设计和合成。1959年，从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸（6-APA）。1960年通过全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究，寻找广谱.耐酸.耐酶的半合成青霉素。广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究，人们从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素N，在其侧链上含有D-a-氨基已二酸单酰胺。青霉素N侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团，由此从中发现活性较好的氨苄西林和阿莫西林。 1.1.1 适应症 用于治疗敏感细菌(不产β-内酰胺酶)感染.耳鼻喉感染,生殖与泌尿道感染,皮肤软组织感染,下呼吸道感染,无 并发症的淋病.用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者.用于治疗敏感菌引起的支气管炎、肺炎、肺脓肿、 扁桃体炎、耳、鼻、喉感染，淋巴腺炎、胰腺炎、脑膜炎、心肌炎、心内膜炎、骨髓炎、败血症、尿路感染、淋病、产褥热、伤寒及伤寒带菌者、细菌性痢疾等症。 1.1.2 药理与作用 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。 敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、、奈瑟脑膜炎双球菌、、产气荚膜杆菌属、、消化链球菌、牛链球菌、、真细菌属、、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。 毒理：尚不明确。1.1.3 过敏反应 临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有： 1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。 2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。 3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。 4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。 5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。 6.其它 兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。 1.2 禁忌 国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮